GSK2256098

카탈로그 번호S8523 배치:S852301

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₃ClN₆O₂

분자량

414.89

CAS 번호

1224887-10-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (197.64 mM)

Ethanol

82 mg/mL (197.64 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2256098은 겉보기 Ki가 0.4 nM인 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 FAK 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 암세포 성장을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.

표적

FAK

0.4 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

GSK2256098은 FAK의 인산화 부위인 타이로신(Y) 397을 표적으로 하여 FAK 활성을 억제하기 위해 개발되었습니다. 30분 배양 후, 이 화합물은 암세포주 OVCAR8(난소), U87MG(뇌), A549(폐)에서 IC50 값 15, 8.5, 12 nM로 FAK 활성 또는 Y397 인산화를 억제합니다. 또한, 데이터는 이 화학물질에 의한 FAK의 세포 내 억제가 배양된 세포에서 30분 이내에 발생할 수 있으며, 생쥐 종양 이종이식편에서 최대 12시간 지속될 수 있음을 시사합니다. FAK 키나아제 활성 억제는 Akt 및 ERK 활성을 감소시킬 수 있습니다. PI3K/Akt 및 ERK 신호 전달은 세포 생존에 기여하며, 이는 특정 유형의 PDAC 세포에서 비정상적인 생존 경로를 약화시키는 이 화합물의 약리학적 가치를 의미합니다. 이는 caspase-9/PARP 관련 경로를 통해 L3.6P1 세포에서 apoptosis를 촉진할 수 있습니다. 이는 FAK 특이적인 방식으로 PDAC 세포의 비정상적인 성장 및 비정상적인 운동성을 약화시킵니다.

이 화합물은 또한 GBM 세포주의 하위 집합에서 성장, 이동 및 침입을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

손상되지 않은 혈뇌장벽을 가진 생쥐와 쥐를 대상으로 한 약동학(PK) 연구에 따르면 GSK2256098의 중추신경계(CNS) 침투는 미미합니다. 그러나 GBM(교모세포종) 환자의 종양에서 전임상 활성과 관련된 농도를 초과하는 농도에 도달합니다.

이 화합물은 허용 가능한 안전성 프로파일을 가지며, MTD(최대 내약 용량) 이하의 용량에서 표적 결합 증거를 보이며, 특히 Merlin 손실이 있는 중피종 환자에서 임상 활성을 보입니다.

Ishikawa 정위 마우스 모델에서 이 화합물로 치료하면 Hec1A 세포를 접종한 마우스보다 종양 무게가 적고 전이가 적습니다. 이 화학물질로 치료된 종양은 Hec1a 모델에 비해 Ishikawa 모델에서 미세혈관 밀도(CD31)가 낮고, 세포 증식(Ki67)이 적으며, apoptosis(TUNEL) 비율이 높습니다. 이는 PTEN-변이 자궁암 환자에게 치료적으로 유익할 수 있으며, PTEN은 잠재적인 예측 바이오마커를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 PDAC(pancreatic ductal adenocarcinoma) cells 농도 0.1–10 μM 배양 시간 48 or 72 h 방법 PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
PDAC(pancreatic ductal adenocarcinoma) cells
농도
0.1–10 μM
배양 시간
48 or 72 h
방법
PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25486573/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4638528/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27733373/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833835/
http://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(12)72185-8/pdf

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