Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
30.000mg/ml
(57.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GSK256066은 3.2 pM의 IC50을 가진 선택적 PDE4B(아이소폼 A-D에 동등한 친화성) 억제제이며, PDE1/2/3/5/6에 대해 >380,000배, PDE7에 대해 PDE4B에 대해 >2500배의 선택성을 가집니다. 2단계.
표적
PDE4B
3.2 pM
시험관 내(In vitro)
GSK256066은 3.2 pM의 겉보기 IC50을 갖는 PDE4B의 느리고 강력한 결합 억제제입니다. 이 화합물은 pIC50이 11.0이고 IC50이 10 pM인 LPS 자극 PBMC의 TNFα 생성과 pIC50이 9.90이고 IC50이 126 pM인 사람 전혈 배양에서 매우 강력한 억제제입니다. 이는 PDE4에 대해 높은 선택성을 가집니다(PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, PDE6에 비해 >3.8 × 105배, PDE7에 비해 >2.5 × 103배). 이 화학 물질은 PDE4 아이소폼 A-D를 동등한 친화성으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
GSK256066은 수성 현탁액으로 투여했을 때 1.1 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제하며, 30 μg/kg에서 72%의 최대 억제를 달성합니다. 이 화합물은 건조 분말 제형으로 투여했을 때 2.9 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제하며, 62%의 최대 억제를 달성합니다. 수컷 CD 쥐에서 39 ml/min/kg의 보통 혈장 청소율, 0.8 L/kg의 보통 분포 용적, 1.1시간의 상대적으로 짧은 반감기를 보입니다. 이 화학 물질은 쥐에게 30 μg/kg 용량으로 수성 현탁액으로 기관내 투여 후 2.6 μg/g의 높은 폐 농도를 유지합니다. 이 화합물(10 μg/kg)은 LPS 투여 전 다양한 시간(2, 6, 12, 18, 24, 36시간)에 기관내 투여되어 쥐의 리포폴리사카라이드(LPS) 유발 급성 폐 염증 모델에서 LPS 유발 폐 호중구증을 억제합니다. 이 화합물(0.3–100 μg/kg)은 쥐에서 35 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 호기성 산화질소 증가를 억제합니다. 이 화합물(10 μg/kg)은 쥐에게 OVA 투여 30분 전에 투여되어 0.4 μg/kg의 ED50으로 OVA 유발 폐 호산구증을 억제합니다. 이 화학 물질은 페렛에게 흡입 LPS 유발 2시간 전 3~100 μg/kg 용량으로 호흡기 등급 유당과 혼합된 건조 분말 형태로 기관내 투여되어 구토 에피소드를 유발하지 않고 18 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제합니다.
Detrimental Effects of an Inhaled Phosphodiesterase-4 Inhibitor on Lung Inflammation in Ventilated Preterm Lambs Exposed to Chorioamnionitis Are Dose Dependent.
[ J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
