GSK2636771

카탈로그 번호S8002 배치:S800202

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂F₃N₃O₃

분자량

433.42

CAS 번호

1372540-25-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

28 mg/mL (64.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2636771은 PI3Kβ에 대한 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제로, PI3Kα/PI3Kγ에 비해 900배 이상, PI3Kδ에 비해 10배 이상의 선택성을 보입니다. PTEN 결실 세포주에 민감합니다.

표적

PI3Kβ

시험관 내(In vitro)

GSK-2636771은 PTEN 결실 세포주(인간 전립선 선암 PC-3 및 유방암 HCC70)에서 선택적 억제 활성을 보이며, EC50 값은 각각 36 nM 및 72 nM입니다. GSK2636771은 p110β 의존적인 PTEN 결핍 PC3 전립선암 및 BT549, HCC70 유방암 세포주에서 세포 생존력을 유의하게 감소시키고, 대조군 전립선암 및 유방암 세포주에서만 AKT 인산화의 현저한 감소를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

GSK-2636771은 이러한 이종이식 모델에서 인산화된 단백질 키나아제 Akt (Ser473) 수준을 감소시킵니다. GSK-2636771 (100 mg/kg)은 마우스의 포도당/인슐린 수치를 증가시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 p110β-reliant PTEN-deficient PC3 prostate and BT549 and HCC70 breast cancer cell lines. 농도 ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cells are plated in 96-well microtiter plates at densities ranging from 1,500 to 15,000 cells/well, optimized for untreated control cells to be 80-90% confluent at the endpoint of the experiment. After 24 h, cells are treated with serial dilutions (100pM to 10μM) of GSK2636771. Cell viability is assessed after 72 h of treatment by incubation with CellTiter Blue for 1.5 h. The drug concentration requires for survival of 50% of cells relative to untreated cells (surviving fraction 50, SF50) is determined using GraphPad Prism version 5.0d. Cell lines that fails to achieve the SF50 to a given drug are nominally assigned as the highest concentration screened (i.e. 10μM). At least three independent experiments in triplicate per cell line targeted drug are performed. Association between a mutation and response to a targeted agent is determined using a Fisher’s exact test (GraphPad Prism), and a two-tailed P value <0.05 is considered statistically significant.
동물 연구:^[3]	동물 모델 Balb-c nude mice 용량 100 mg/kg 투여 oral administration

세포 분석:^{^[2]}

세포주
p110β-reliant PTEN-deficient PC3 prostate and BT549 and HCC70 breast cancer cell lines.
농도
~10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cells are plated in 96-well microtiter plates at densities ranging from 1,500 to 15,000 cells/well, optimized for untreated control cells to be 80-90% confluent at the endpoint of the experiment. After 24 h, cells are treated with serial dilutions (100pM to 10μM) of GSK2636771. Cell viability is assessed after 72 h of treatment by incubation with CellTiter Blue for 1.5 h. The drug concentration requires for survival of 50% of cells relative to untreated cells (surviving fraction 50, SF50) is determined using GraphPad Prism version 5.0d. Cell lines that fails to achieve the SF50 to a given drug are nominally assigned as the highest concentration screened (i.e. 10μM). At least three independent experiments in triplicate per cell line targeted drug are performed. Association between a mutation and response to a targeted agent is determined using a Fisher’s exact test (GraphPad Prism), and a two-tailed P value <0.05 is considered statistically significant.

동물 연구:^[3]

동물 모델
Balb-c nude mice
용량
100 mg/kg
투여
oral administration

참조

http://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=2&p_RefId=1820866&p_IsPs=N
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674493/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048245/

고객 제품 검증

: , , Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2795-2805

: , , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

: 데이터 출처 [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800183R ]

: 데이터 출처 [ , , Mol Pharmacol, 2016, 90(6):726-737 ]

Sellecks GSK2636771 인용됨 20 출판물

PI3Kβ functions as a protein kinase to promote cellular protein O-GlcNAcylation and acetyl-CoA production for tumor growth [ Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8]	PubMed: 40132583
Combined inhibition of CDK4/6 and AKT is highly effective against the luminal androgen receptor (LAR) subtype of triple negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 604:217219]	PubMed: 39244005
Adipocyte PI3K links adipostasis with baseline insulin secretion at fasting through an adipoincretin effect [ Cell Rep, 2024, 43(5):114132]	PubMed: 38656871
Idelalisib activates AKT via increased recruitment of PI3Kδ/PI3Kβ to BCR signalosome while reducing PDK1 in post-therapy CLL cells [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01595-0]	PubMed: 35568768
PI3K Isoform-Specific Regulation of Leader and Follower Cell Function for Collective Migration and Proliferation in Response to Injury [ Cells, 2022, 11(21)3515]	PubMed: 36359913
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021]	PubMed: 34551960
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
Targeting effector pathways in RAC1P29S-driven malignant melanoma. [ Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248]	PubMed: 32043900
Tumor Suppressor miRNA-204-5p Regulates Growth, Metastasis, and Immune Microenvironment Remodeling in Breast Cancer. [ Cancer Res, 2019, 79(7):1520-1534]	PubMed: 30737233
Amphiregulin potentiates airway inflammation and mucus hypersecretion induced by urban particulate matter via the EGFR-PI3Kα-AKT/ERK pathway [Wang J, et al. Cell Signal, 2019, 53:122-131]	PubMed: 30291869

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