Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
GSK269962A HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 1.6 및 4 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 ROCK(Rho-associated protein kinase) 억제제입니다.
표적
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
시험관 내(In vitro)
GSK269962A는 사람 평활근에서 안지오텐신 II에 의해 유도된 액틴 스트레스 섬유 형성을 완전히 억제했습니다. 액틴 섬유 형성 억제 효과는 약 1 μM GSK269962A에서부터 관찰되었습니다. GSK269962A는 IC50 35 nM으로 전수축된 쥐 대동맥(조직 배양액)에서 혈관 이완을 유도했습니다. GSK269962A에 의해 유도된 이완은 가역적입니다. GSK269962A는 대식세포에서 IL-6 mRNA 전사를 억제하고 LPS 유도 IL-6 및 TNF-α 단백질 생성을 감소시켰습니다.
생체 내(In Vivo)
GSK269962A의 경구 투여는 자발성 고혈압 쥐에서 전신 혈압의 현저한 용량 의존적 감소를 유도했습니다. 혈압 감소는 급성적이고 상당했습니다. 혈압에 대한 최대 효과는 경구 위관 영양 후 약 2시간 후에 관찰되었습니다. 혈압 감소는 아마도 압력 반사 기전의 활성화로 인해 심박수의 급성, 용량 의존적 증가를 동반했습니다. 10 mg/kg 용량의 GSK 269962를 사용한 ROCK 억제는 결과적으로 VV(배뇨량), PVR(잔뇨), VT(부피 역치), VE(배뇨 효율), ICI(수축 간격), BC(방광 순응도) 및 VTNVC(비배뇨성 수축 유발 부피 역치)의 증가를 유발했습니다. GSK 269962를 통한 ROCK 경로의 억제는 HR(심박수), SBP(수축기 혈압), MBP(평균 동맥압) 또는 DBP(확장기 혈압)에는 영향을 미치지 않는 것으로 보였습니다. NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
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