GSK2795039

카탈로그 번호S8974 배치:S897401

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₆N₆O₂S

분자량

450.56

CAS 번호

1415925-18-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO (50ºC 수조에서 가온)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2795039는 HRP/Amplex Red의 NOX2-매개 활성화에 대한 pIC50이 6.57인 NADPH oxidase 2 (NOX2) 억제제입니다. 이 화합물은 reactive oxygen species (ROS) 생산, NADPH 소비를 억제하고 apoptosis를 감소시킵니다.

표적

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

시험관 내(In vitro)

GSK2795039는 다양한 세미재조합 무세포 및 세포 기반 NOX2 분석에서 ROS 형성 및 효소 기질, NADPH 및 산소의 활용을 모두 억제합니다. 이 화합물은 NADPH 경쟁 방식으로 NOX2를 억제하며 다른 NOX 동형, 잔틴 산화효소 및 내피 질소 산화물 합성 효소에 대해 선택적입니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에 전신 투여 후, GSK2795039는 발 염증 모델에서 활성화된 NOX2 효소에 의한 ROS 생성을 억제합니다. 이 화합물은 급성 췌장염의 생쥐 모델에서 활성을 나타내며, 세룰레인 전신 주사에 의해 유발된 혈청 아밀라아제 수치를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells 농도 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM 배양 시간 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min 방법 For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice 용량 2–100 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
농도
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
배양 시간
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
방법
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
용량
2–100 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 인용됨 6 출판물

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.