GSK2830371

카탈로그 번호S7573 배치:S757303

인쇄

기술 자료

화학식

C23H29ClN4O2S
분자량 461.02 CAS 번호 1404456-53-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.55 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK2830371은 IC50가 6 nM인 경구 활성, 알로스테릭 Wip1 phosphatase 억제제입니다.
표적
Wip1 phosphatase
(Cell-free assay)
6 nM
시험관 내(In vitro)

PPM1D가 증폭된 MCF7 유방암 세포에서 GSK2830371은 p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) 및 ATM (S1981)을 포함한 여러 Wip1 기질의 인산화를 증가시킵니다. 이 화합물은 야생형 TP53 대립유전자를 보유하는 림프계 세포주의 하위 집합에서 선택적 항증식 활성을 보입니다. 또한, 독소루비신과 이 화학 물질의 공동 치료는 DOHH2 및 MX-1 종양 세포에서 시너지적 항증식 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 GSK2830371은 DOHH2 종양에서 Chk2 (T68) 및 p53 (S15)의 인산화를 증가시키고 Wip1 단백질 농도를 감소시킵니다. 이 화합물 (150 mg/kg p.o.)은 또한 Wip1 억제를 통해 DOHH2 종양 이종이식편의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 인산화효소 분석

    50 μM FDP 기질을 이 화합물 또는 DMSO와 함께 실온에서 10 nM Wip1을 분석 완충액(50 mM TRIS, pH 7.5, 30 mM MgCl2, 0.8 mM CHAPS, 0.05 mg/ml BSA)에 첨가하기 전에 첨가합니다. 형광 신호는 Spectramax 마이크로플레이트 리더(485/530 nm)에서 감지됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    36 TP53 wild-type cells and 25 TP53 mutant cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    7 days

  • 방법

    Cells are seeded into 96 well plates at 200–400 cells per well and treated with this compound dilution series on day 1. After 7 d, The CellTiter-Glo cell viability assay is used to determine effects on cell growth. Luminescent signal is detected on an EnVision 2104.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female SCID mice bearing DOHH2 tumor xenografts

  • 용량

    150 mg/kg BID

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390428/

Sellecks GSK2830371 인용됨 11 출판물

PPM1D is directly degraded by proteasomes in a ubiquitination-independent manner through its carboxyl-terminal region [ J Biomed Sci, 2025, 32(1):88] PubMed: 40931354
NR2F1 is a barrier to dissemination of early stage breast cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.4145.2021] PubMed: 35471456
NR2F1 is a barrier to dissemination of early-stage breast cancer cells [ Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.] PubMed: None
Substrate spectrum of PPM1D in the cellular response to DNA double-strand breaks [ iScience, 2022, 25(9):104892] PubMed: 36060052
CDK5RAP2 loss-of-function causes premature cell senescence via the GSK3β/β-catenin-WIP1 pathway [ Cell Death Dis, 2021, 13(1):9] PubMed: 34930892
WIP1 Promotes Cancer Stem Cell Properties by Inhibiting p38 MAPK in NSCLC [ Signal Transduct Target Ther, 2020, 15;5(1):36] PubMed: 32296033
[ Oncogene, 2020, ] PubMed: 32848211
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
PPM1D mutations silence NAPRT gene expression and confer NAMPT inhibitor sensitivity in glioma. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3790] PubMed: 31439867
DNA Damage Signaling-Induced Cancer Cell Reprogramming as a Driver of Tumor Relapse [ Mol Cell, 2019, 74(4):651-663.e8] PubMed: 30954402

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.