GSK2830371

카탈로그 번호S7573 배치:S757304

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기술 자료

화학식

C23H29ClN4O2S
분자량 461.02 CAS 번호 1404456-53-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.55 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK2830371은 IC50가 6 nM인 경구 활성, 알로스테릭 Wip1 phosphatase 억제제입니다.
표적
Wip1 phosphatase
(Cell-free assay)
6 nM
시험관 내(In vitro)

PPM1D가 증폭된 MCF7 유방암 세포에서 GSK2830371은 p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) 및 ATM (S1981)을 포함한 여러 Wip1 기질의 인산화를 증가시킵니다. 이 화합물은 야생형 TP53 대립유전자를 보유하는 림프계 세포주의 하위 집합에서 선택적 항증식 활성을 보입니다. 또한, 독소루비신과 이 화학 물질의 공동 치료는 DOHH2 및 MX-1 종양 세포에서 시너지적 항증식 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 GSK2830371은 DOHH2 종양에서 Chk2 (T68) 및 p53 (S15)의 인산화를 증가시키고 Wip1 단백질 농도를 감소시킵니다. 이 화합물 (150 mg/kg p.o.)은 또한 Wip1 억제를 통해 DOHH2 종양 이종이식편의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 인산화효소 분석

    50 μM FDP 기질을 이 화합물 또는 DMSO와 함께 실온에서 10 nM Wip1을 분석 완충액(50 mM TRIS, pH 7.5, 30 mM MgCl2, 0.8 mM CHAPS, 0.05 mg/ml BSA)에 첨가하기 전에 첨가합니다. 형광 신호는 Spectramax 마이크로플레이트 리더(485/530 nm)에서 감지됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    36 TP53 wild-type cells and 25 TP53 mutant cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    7 days

  • 방법

    Cells are seeded into 96 well plates at 200–400 cells per well and treated with this compound dilution series on day 1. After 7 d, The CellTiter-Glo cell viability assay is used to determine effects on cell growth. Luminescent signal is detected on an EnVision 2104.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female SCID mice bearing DOHH2 tumor xenografts

  • 용량

    150 mg/kg BID

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390428/

Sellecks GSK2830371 인용됨 11 출판물

PPM1D is directly degraded by proteasomes in a ubiquitination-independent manner through its carboxyl-terminal region [ J Biomed Sci, 2025, 32(1):88] PubMed: 40931354
NR2F1 is a barrier to dissemination of early stage breast cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.4145.2021] PubMed: 35471456
NR2F1 is a barrier to dissemination of early-stage breast cancer cells [ Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.] PubMed: None
Substrate spectrum of PPM1D in the cellular response to DNA double-strand breaks [ iScience, 2022, 25(9):104892] PubMed: 36060052
CDK5RAP2 loss-of-function causes premature cell senescence via the GSK3β/β-catenin-WIP1 pathway [ Cell Death Dis, 2021, 13(1):9] PubMed: 34930892
WIP1 Promotes Cancer Stem Cell Properties by Inhibiting p38 MAPK in NSCLC [ Signal Transduct Target Ther, 2020, 15;5(1):36] PubMed: 32296033
[ Oncogene, 2020, ] PubMed: 32848211
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
PPM1D mutations silence NAPRT gene expression and confer NAMPT inhibitor sensitivity in glioma. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3790] PubMed: 31439867
DNA Damage Signaling-Induced Cancer Cell Reprogramming as a Driver of Tumor Relapse [ Mol Cell, 2019, 74(4):651-663.e8] PubMed: 30954402

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