GSK2879552 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7796 배치:S779601

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl

분자량

437.4

CAS 번호

1902123-72-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

44 mg/mL (100.59 mM)

DMSO

29 mg/mL (66.3 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2879552 2HCl은 K_i_app 1.7 μM의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 비가역적 LSD1 억제제입니다. 1상.

표적

LSD1
(Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

165개의 세포주에서 GSK2879552는 9/28개의 소세포폐암(SCLC) 세포주와 20/29개의 AML 세포주의 성장을 40%에서 100%까지 억제합니다. GSK2879552에 반응하여 성장 억제를 겪는 SCLC 세포주 및 1차 샘플의 하위 집합은 특징적인 프로브 세트의 DNA 저메틸화를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

SCLC 이종이식 마우스에서 GSK2879552 (1.5 mg/kg, 경구)는 17%~83%의 종양 성장 억제를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	LSD1 enzyme assay LSD1 활성은 암플렉스 레드를 전자 공여체로 사용하는 고추냉이 과산화효소(HRP) 결합 분석법을 사용하여 측정되었습니다. 시간 경과에 따른 제품 형성은 PerkinElmer EnVision 플레이트 리더에서 형광 강도, Ex 531 nm 및 Em 595 nm를 사용하여 측정됩니다. 최종 분석 조건은 다음과 같습니다: 5 nM LSD1, 2.5 μM H3K4me2 펩타이드, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP, 1 mM CHAPS, 0.03% dBSA 및 10 μM 암플렉스 레드.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 165 human cancer cell lines 농도 ~10 μM 배양 시간 6 d 방법 The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

키나아제 분석:^{^[1]}

LSD1 enzyme assay
LSD1 활성은 암플렉스 레드를 전자 공여체로 사용하는 고추냉이 과산화효소(HRP) 결합 분석법을 사용하여 측정되었습니다. 시간 경과에 따른 제품 형성은 PerkinElmer EnVision 플레이트 리더에서 형광 강도, Ex 531 nm 및 Em 595 nm를 사용하여 측정됩니다. 최종 분석 조건은 다음과 같습니다: 5 nM LSD1, 2.5 μM H3K4me2 펩타이드, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP, 1 mM CHAPS, 0.03% dBSA 및 10 μM 암플렉스 레드.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
165 human cancer cell lines
농도
~10 μM
배양 시간
6 d
방법
The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks GSK2879552 Dihydrochloride 인용됨 29 출판물

Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2]	PubMed: 40883610
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w]	PubMed: 39930152
The lncRNA ELDR suppresses tumorigenicity of AML by interfering with DNA replication and chromatin accessibility [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427]	PubMed: 40921006
A Model of Traumatic Brain Injury Oligomerizes Tau in Cortical Organoids and Induces Clinically Relevant Pathologies that Synergize with MAPT Mutation [ J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286]	PubMed: 40900146
Epigenetic modifiers to treat retinal degenerative diseases [ bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558]	PubMed: 40501782
LSD1 inhibition improves efficacy of adoptive T cell therapy by enhancing CD8+ T cell responsiveness [ Nat Commun, 2024, 15(1):7366]	PubMed: 39191730
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477]	PubMed: 37979167
Crucial Role of Lysine-Specific Histone Demethylase 1 in RANKL-Mediated Osteoclast Differentiation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605]	PubMed: 36835016

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