GSK2982772

카탈로그 번호S8484 배치:S848401

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₉N₅O₃

분자량

377.40

CAS 번호

1622848-92-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (198.72 mM)

Ethanol

30 mg/mL (79.49 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK2982772는 IC50 값 16 nM의 ATP 경쟁적 receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) 억제제입니다. 이는 정교한 키나아제 특이성과 많은 TNF 의존성 세포 반응을 차단하는 우수한 활성을 가지고 있습니다.

표적

human RIP1
(Cell-free assay)

16 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 RIP1 세포 시스템에서 TNF 유도 괴사성 세포 사멸을 예방하고, 궤양성 대장염 절편 분석에서 자발적인 사이토카인 방출을 차단하는 뛰어난 활성을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

GSK2982772는 인간 및 원숭이 RIP1에 대해 약 1:1의 RIP1 FP 효능을 보였지만, 비영장류 RIP1에 대해서는 유의하게 낮은 효능을 나타냈습니다. 이 화합물은 쥐(4.2%), 개(11%), 시노몰구스 원숭이(11%), 인간(7.4%)의 혈액에서 양호한 유리 분율을 보입니다. 이 억제제는 쥐와 원숭이 모두에서 우수한 약동학적 프로파일을 가지고 있습니다. 이는 대장, 간, 신장, 심장을 포함한 다양한 조직에 혈액과 유사한 농도로 분포합니다. 그러나 뇌 세포 투과성은 우수함에도 불구하고 쥐의 뇌 침투율은 낮았는데(4%), 이는 유출 약물 수송체를 통한 이 화학 물질의 뇌에서의 활성적인 배출 때문일 가능성이 높습니다. 이 화합물은 높은 생체 이용률, 보통에서 낮은 청소율 및 보통의 분포 용적, 그리고 약 12시간의 최종 반감기를 가질 것으로 예측됩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 TNF/zVAD mouse model 용량 3, 10, and 50 mg/kg 투여 oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

Sellecks GSK2982772 인용됨 4 출판물

Necrostatin-1 Prevents Ferroptosis in a RIPK1- and IDO-Independent Manner in Hepatocellular Carcinoma [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347]	PubMed: 34572979
Pleiotropic, non-cell death-associated effects of inhibitors of receptor-interacting protein kinase 1 in the heart [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y]	PubMed: 33811579
Inflammatory signals induce MUC16 expression in ovarian cancer cells via NF-κB activation [ Exp Ther Med, 2021, 21(2):163]	PubMed: 33456530
Targeted enhancement of the therapeutic window of L19-TNF by transient and selective inhibition of RIPK1-signaling cascade. [ Oncotarget, 2019, 10(62):6678-6690]	PubMed: 31803362

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