GSK3145095

카탈로그 번호S8845 배치:S884501

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₇F₂N₅O₂

분자량

397.38

CAS 번호

1622849-43-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

79 mg/mL (198.8 mM)

Ethanol

6 mg/mL (15.09 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.95mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.56mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK3145095는 6.3 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 활성 RIP1 kinase 억제제로, 잠재적인 항신생물 및 면역 조절 활성을 가지고 있습니다.

표적

RIP1 kinase
(Cell-free assay)

6.3 nM

시험관 내(In vitro)

GSK3145095는 정교한 키나아제 특이성을 가지고 RIP1에 강력하게 결합하며 RIP1 kinasedependent 세포 반응을 차단하는 데 뛰어난 활성을 보입니다. 새로운 암 치료법으로서의 잠재력을 강조하며, 이 억제제는 췌장 선암종 기관 배양에서 종양 억제 T 세포 표현형을 촉진할 수도 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells 농도 0-3 μM 배양 시간 5 h 방법 GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells
농도
0-3 μM
배양 시간
5 h
방법
GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31223438/

Sellecks GSK3145095 인용됨 1 출판물

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]	PubMed: 40925957

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]

PubMed: 40925957

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