GSK3179106

카탈로그 번호S8821 배치:S882101

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기술 자료

화학식

C22H21F4N3O4
분자량 467.41 CAS 번호 1627856-64-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.83 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK3179106은 RET IC50이 0.3nM인 강력하고 선택적이며 장에 국한된 피리돈 힌지 결합제 소분자 RET (c-RET) 키나아제 억제제이며 이 화합물은 생체 내에서 효과적입니다.
표적
RET
(Cell-free assay)
0.3 nM
시험관 내(In vitro)

GSK3179106은 내재된 유전독성 문제가 없는 깨끗한 유전독성 프로파일을 가지며 우수한 키나아제 선택성을 보입니다. 300개 이상의 재조합 키나아제 세트 중 단 26개만이 1μM 시험 농도에서 억제되는 것으로 나타났습니다.
생체 내(In Vivo)

수컷 Sprague-Dawley 쥐에게 0.04 mg/mL의 GSK3179106을 DMSO/6% HP-베타-CD = 5:95 (pH 7)에 투명한 용액으로 제형화하여 단회 IV 투여(bolus, 0.06 mg/kg)한 PK 결과, AUC가 102 ng·h/mL로 낮은 노출을 보였습니다. 경구 PK는 생체 내 대장 과민 반응 모델과 동일한 투여 요법으로 평가되었으며, 3.5일 동안 10 mg/kg을 7회 투여했습니다. PK/PD 관계를 이해하는 데 도움이 되는 전체 장 PK 측정값도 얻었으며, 이는 혈장보다 대장 내용물, 공장, 십이지장 및 회장에서 이 화합물의 높은 농도를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    0.06 mg/kg

  • 투여

    IV

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034590/

Sellecks GSK3179106 인용됨 1 출판물

GSK3179106 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation and acute lung injury by targeting P38 MAPK [ Respir Res, 2024, 25(1):388] PubMed: 39468539

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