GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

카탈로그 번호S8664 배치:S866401

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기술 자료

화학식

C24H32N6O3
분자량 452.55 CAS 번호 1616392-22-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (198.87 mM)
Ethanol 90 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)는 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5 (PRMT5) 억제제이며, 생체 외 및 생체 내 동물 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.
표적
PRMT5
시험관 내(In vitro)

SW480-ZEB2 세포에서, Pemrametostat (GSK3326595) 및 Santacruzamate A 처리는 모두 ZEB2 매개 E-카데린 프로모터 억제를 회복시켜, CRC 세포에서 ZEB2 매개 E-카데린 억제가 PRMT5 및 HDAC2에 의해 촉진됨을 확인합니다.
생체 내(In Vivo)

Pemrametostat (GSK3326595)는 CRC 세포의 간 전이를 감소시키고 누드 마우스에서 SW620 세포의 원격 전이를 완전히 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    SW480 cells

  • 농도

    100, 250, 500 nM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Sellecks GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) 인용됨 23 출판물

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

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