GSK3368715 3HCl

카탈로그 번호S8858 배치:S885801

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기술 자료

화학식

C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂

분자량

475.92

CAS 번호

2227587-26-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

81 mg/mL (170.19 mM)

Water

81 mg/mL (170.19 mM)

Ethanol

81 mg/mL (170.19 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK3368715 3HCl은 PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 1.5 ~ 81 nM 범위의 Ki^app 값으로 억제하는 강력한 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT) 억제제입니다.

표적

PRMT1

PRMT3

PRMT4

PRMT6

PRMT8

시험관 내(In vitro)

GSK3368715는 ADMA에서 MMA 및 SDMA에 이르는 수백 가지 기질에서 아르기닌 Methylation 상태의 변화를 일으키는 강력하고 가역적인 SAM 비경쟁적 제1형 PRMT 억제제입니다. 단일 요법으로서 GSK3368715는 시험관 내에서 광범위한 혈액학적 및 고형 종양 유형의 세포주에 항증식 효과를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

GSK3368715는 다양한 고형 및 혈액암을 나타내는 세포주에서 강력한 항증식 활성을 보이며, 생체 내 종양 모델에서 종양 성장을 완전히 억제하거나 퇴행을 유발할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.) 농도 0.75 nM, 2 μM 배양 시간 30 min, 3 h - 168 h 방법 In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO₂. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment 용량 75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)
농도
0.75 nM, 2 μM
배양 시간
30 min, 3 h - 168 h
방법
In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO₂. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment
용량
75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl 인용됨 5 출판물

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806]	PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6]	PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353]	PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775]	PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321]	PubMed: 35311588

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.