GSK3685032

카탈로그 번호E1046 배치:E104602

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기술 자료

화학식

C22H24N6OS
분자량 420.53 CAS 번호 2170137-61-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 42 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK3685032는 IC50이 0.036 μM인 비시간 의존적이고 고도로 선택적인 DNA methyltransferase (DNMT1) 효소 억제제이며, DNMT3A/3L 및 DNMT3B/3L보다 2500배 이상 선택적입니다.
표적
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
시험관 내(In vitro)

GSK3685032는 생화학적 및 세포적 맥락 모두에서 DNMT1과 특이적으로 상호작용하며, DNMT1의 선택적 억제는 암세포 성장을 늦춥니다. 이 화합물은 또한 DNA 저메틸화 및 유전자 활성화를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

생쥐에서 GSK3685032는 낮은 청소율, 중간 정도의 분포 용적, 그리고 1에서 45 mg/kg까지 용량 비례 노출과 함께 1.8시간 이상의 혈액 반감기를 보입니다. 이 화합물의 고용량은 호중구와 적혈구 감소를 보이며, 이러한 용량은 현저히 큰 DNA 저메틸화와 종양 성장 억제/퇴행을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male C57/BL6 mice

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Sellecks GSK3685032 인용됨 4 출판물

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

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