Gsk484 Hydrochloride

카탈로그 번호S7803 배치:S780301

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₂ClN₅O₃

분자량

510.03

CAS 번호

1652591-81-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (196.06 mM)

Ethanol

100 mg/mL (196.06 mM)

Water

8 mg/mL (15.68 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

벤조이미다졸 유도체인 GSK484 HCl은 칼슘 부재 시 50 nM의 IC50을 갖는 peptidylarginine deiminase 4 (PAD4)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다.

표적

PAD4
(in the absence of Calcium)

50 nM

시험관 내(In vitro)

GSK484는 또한 NH3 방출 분석을 사용하여 검출된 바와 같이, 농도 의존적 방식으로 벤조일-아르기닌 에틸 에스터(BAEE) 기질의 PAD4 시트룰린화(0.2mM 칼슘에서)를 억제합니다. GSK484는 확산된 NET의 명확하고 통계적으로 유의미한 감소를 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

GSK484는 생체 내에서 종양 유발 NETosis를 예방하고 유방암 또는 췌장 신경내분비 종양이 있는 마우스에서 신장 손상을 길항할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 NB4 cells, HEK293 cells 농도 10 μM, 100 μM 배양 시간 20 min 방법 HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL) 용량 4 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
NB4 cells, HEK293 cells
농도
10 μM, 100 μM
배양 시간
20 min
방법
HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL)
용량
4 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Sellecks Gsk484 Hydrochloride 인용됨 7 출판물

Neutrophil extracellular traps promote pre-metastatic niche formation in the omentum by expanding innate-like B cells that express IL-10 [ Cancer Cell, 2025, 43(1):69-85.e11]	PubMed: 39753138
Metabolic Implications of Elevated Neutrophil Extracellular Traps in Polycystic Ovary Syndrome: A Focus on Hepatic Glycolysis [ Biomolecules, 2025, 15(4)572]	PubMed: 40305335
Cryoablation-induced neutrophil Ca2+ elevation and NET formation exacerbate immune escape in colorectal cancer liver metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):319]	PubMed: 39648199
Berbamine ameliorates DSS-induced colitis by inhibiting peptidyl-arginine deiminase 4-dependent neutrophil extracellular traps formation [ Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4]	PubMed: 38710356
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
Re-Du-Ning injection ameliorates LPS-induced lung injury through inhibiting neutrophil extracellular traps formation [ Phytomedicine, 2021, 90:153635]	PubMed: 34229173
The PAD4 inhibitor GSK484 enhances the radiosensitivity of triple-negative breast cancer [ Hum Exp Toxicol, 2020, 960327120979028]	PubMed: 33355008

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