GSK503

카탈로그 번호S7804 배치:S780402

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기술 자료

화학식

C31H38N6O2
분자량 526.67 CAS 번호 1346572-63-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.59 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK503은 강력하고 특이적인 EZH2 메틸전이효소 억제제입니다.
표적
EZH2
8 nM
시험관 내(In vitro) GSK503은 WT 및 돌연변이 EZH2의 메틸전이효소 활성을 유사한 효능으로 억제합니다. 7개의 DLBCL 세포주 패널에서 이 화합물은 성장 억제를 유발하며, ABT737 또는 Obatoclax에 의해 효과가 강화됩니다.
생체 내(In Vivo) SRBC로 면역화된 C57BL6 마우스에서 GSK503 (150 mg/kg, i.p.)은 비장 세포의 H3K27me3 수준을 감소시켰습니다. SUDHL4 및 SUDHL6 종양을 보유한 수컷 SCID 마우스에서 이 화합물은 종양 성장을 억제합니다. 생쥐 B16-F10 종양을 보유한 C57Bl/6 마우스에서 이 화학 물질은 전반적인 H3K27me3 수준을 유의하게 감소시키고 종양 성장을 억제하며 전이 형성을 사실상 제거합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 히스톤 아세틸라제에 대한 시험관 내 생화학적 분석

    GSK503은 히스톤 아세틸라제 패널에 대한 억제력을 평가하기 위해 프로파일링됩니다. 이 화합물은 DMSO에 용해되어 100 μM에서 시작하는 3배 희석의 10-dose IC50 모드로 테스트되며, 최종 DMSO 농도는 2%입니다. 아나카르드산은 CBP, GCN5 및 pCAF에 대한 양성 대조군으로 사용되며 100 μM에서 시작하는 3배 희석의 10-dose IC50 모드로 테스트됩니다. 커큐민은 KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B 및 p300에 대한 양성 대조군으로 사용되며 100 μM에서 시작하는 3배 희석의 10-dose IC50 모드로 테스트됩니다. 반응은 3.08 μM Acetyl-CoA에서 수행됩니다. CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF 및 p300의 경우 사용된 기질은 히스톤 H3입니다. KAT5 및 MYST4/KAT6B의 경우 사용된 기질은 각각 히스톤 H2A 및 히스톤 H4입니다.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors

  • 용량

    150 mg/kg daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

고객 제품 검증

LC3B‐II levels are increased following 120 h treatment of GSK503 (G, CRMM1 and CRMM2 at 10 μm, and CM2005.1 at 15 μm) or UNC1999 (U, 6 μm).

데이터 출처 [ , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444 ]

Sellecks GSK503 인용됨 9 출판물

Inhibition of histone methyltransferase EZH2 for immune-interception of colorectal cancer in Lynch syndrome [ JCI Insight, 2025, e177545] PubMed: 39946195
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] PubMed: 27920775

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