GSK'547

카탈로그 번호S8787 배치:S878701

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₈F₂N₆O

분자량

396.39

CAS 번호

2226735-55-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

29 mg/mL (73.16 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.45mg/ml (3.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.096mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.92 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK'547은 RIP1 (RIPK1)에 대한 고도로 선택적이고 강력한 억제제로, GSK'963에 비해 마우스 경구 약물 동태학적 노출을 400배 향상시킵니다

표적

RIP1

시험관 내(In vitro)

시험관 내 GSK'547(RIP1i) 처리는 골수 유래 대식세포(BMDM)의 프로그래밍을 면역원성 표현형으로 유도하여 MHC-II, TNFa 및 IFNg를 상향 조절하는 동시에 CD206, IL-10 및 TGFb 발현을 감소시킵니다. 더욱이, RIP1i는 BMDM에서 STAT1 신호 전달을 상향 조절하며, 이는 M1 프로그래밍과 관련이 있지만, M2 유사 대식세포 분화와 관련된 STAT3, STAT5 및 STAT6 신호 전달은 감소시킵니다. 또한, RIP1i 처리된 대식세포는 항원 포획 능력이 향상됨을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

마우스 사료에 GSK'547(RIP1i)을 투여하면 24시간 동안 L929 IC90을 초과하는 생체 내 정상 상태 농도가 달성됩니다. RIP1i의 높은 혈청 농도는 6주간의 치료 기간 동안 유지됩니다. RIP1i 치료는 명백한 병리 없이 잘 견뎌집니다. KPC 마우스에서 유래한 정형 PDA(췌장관 선암종) 종양 세포에 도전받은 마우스에서, RIP1i는 대조군 또는 Nec-1s로 치료된 마우스와 비교하여 종양 부담을 줄이고 생존율을 연장합니다. RIP1i는 또한 확립된 종양 및 간 전이로부터 보호합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 L929 cells 농도 -- 배양 시간 30 min 방법 Cells are pretreated with RIP1i at various doses for 30 min. Induced cell death is evaluated 24 hr later by measuring cellular ATP levels.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 100 mg/kg/day 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

Sellecks GSK'547 인용됨 1 출판물

Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109]	PubMed: 35549723

Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109]

PubMed: 35549723

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