GSK591

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기술 자료

화학식

C22H28N4O2
분자량 380.48 CAS 번호 1616391-87-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.800mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.950mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)은 아르기닌 메틸전이효소 PRMT5의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 4 nM입니다.
표적
PRMT5
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro)

시험관 내 생화학적 분석에서 GSK591은 PRMT5/MEP50 복합체가 (히스톤) H4를 메틸화하는 것을 IC50 = 11 nM로 강력하게 억제합니다. Z-138 세포에서 이 화합물은 SmD3의 대칭 아르기닌 메틸화를 EC50 = 56 nM로 억제합니다. 또한, 이 화학물질은 다른 메틸전이효소 패널에 비해 PRMT5에 대해 선택적입니다 (최대 50 마이크로몰).

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    BALB/C nude mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/
  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

고객 제품 검증

Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5-catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control.

데이터 출처 [ , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882 ]

Sellecks GSK591 인용됨 15 출판물

PRMT5 deficiency in myeloid cells reprograms macrophages to enhance antitumor immunity and synergizes with anti-PD-L1 therapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299] PubMed: 40187753
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023] PubMed: 39146021
Spliceosomal vulnerability of MYCN-amplified neuroblastoma is contingent on PRMT5-mediated regulation of epitranscriptomic and metabolomic pathways [ Cancer Lett, 2024, 604:217263] PubMed: 39313128
CD38 symmetric dimethyl site R58 promotes malignant tumor cell immune escape by regulating the cAMP-GSK3β-PD-L1 axis [ Heliyon, 2024, 10(19):e37958] PubMed: 39386836
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327] PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119] PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188] PubMed: 35111150
An AKT/PRMT5/SREBP1 axis in lung adenocarcinoma regulates de novo lipogenesis and tumor growth [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988] PubMed: 34033176

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