GSK620

카탈로그 번호S9685 배치:S968502

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₉N₃O₃

분자량

325.36

CAS 번호

2088410-46-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

65 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GSK620은 광범위한 선택성, 개발 가능성 및 생체 내 경구 약동학이 우수한 인간 전혈에서 항염증 표현형을 보이는 범-BD2 억제제입니다.

표적

BD2

시험관 내(In vitro)

GSK620은 BET-BD2 단백질 계열에 대해 고도로 선택적이며, 다른 모든 브로모도메인에 비해 200배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 농도 의존적으로 MCP-1 반응을 감소시킬 수 있으며, 이는 세포 내에서 실제로 BD2와 결합한다는 강력한 증거를 제공합니다.

생체 내(In Vivo)

GSK620은 우수한 생체 내 PK 특성과 뛰어난 개발 가능성 특성을 가진 강력하고 선택적인 범-BD2 억제제이며, 고결정성 특성으로 인한 중간 정도의 FaSSIF 용해도는 예외입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 human whole blood, hepatocytes 농도 0.5 μM 배양 시간 60 min, 120 min 방법 GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Wistar Han rats, male Beagle dog 용량 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg 투여 IV, Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
human whole blood, hepatocytes
농도
0.5 μM
배양 시간
60 min, 120 min
방법
GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Wistar Han rats, male Beagle dog
용량
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
투여
IV, Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32702236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32741705/

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