GSK621

카탈로그 번호S7898 배치:S789801

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기술 자료

화학식

C26H20ClN3O5
분자량 489.91 CAS 번호 1346607-05-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (197.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK621은 특이적이고 강력한 AMPK 활성제입니다.
표적
AMPK
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) AML 세포주 및 일차 AML 샘플에서 GSK621은 AMPK 활성화의 지표인 AMPKα T172 인산화를 현저하게 증가시킵니다. 20개 세포주 세트에서 이 화합물은 13-30 μM 범위의 IC50으로 모든 20개 세포주의 증식을 감소시키고 17개(85%) 세포주에서 세포자멸사를 증가시킵니다. 또한, 자가포식을 유발하여 AML 세포 사멸에 부분적으로 기여합니다.
생체 내(In Vivo) MOLM-14 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 GSK621 (30 mg/kg, i.p.)은 AMPK 활동을 강화하고 세포자멸사를 유도함으로써 백혈병 성장을 감소시키고 생존을 유의하게 연장시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • AMPK 효소 분석

    HEPG2 세포를 A-769662 또는 GSK621의 증가하는 용량으로 처리하고, ACC S79 인산화를 상업적으로 이용 가능한 ELISA 키트를 사용하여 AMPK 활성화의 대리 마커로 평가합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 cell lines

  • 농도

    ~30 μM

  • 배양 시간

    ~4 d

  • 방법

    Twenty AML cell lines are treated with log10 dilutions of GSK621 and relative viability is determined by CellTiter-Glo?assay. IC50 of this compound among these 20 cell lines is calculated using the Prism software and are presented as log[C] with [C] in mol/l (M). Results are presented for 5 different cell lines per panel.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NUDE Mice bearing MOLM-14 Xenografts

  • 용량

    30 mg/kg, twice daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

고객 제품 검증

GSK621 dose-dependent activation of AMPK in erythroblasts. Western Blot analysis of PT172 AMPKα1, PS79 ACC and PS555 ULK1 in primary erythroblasts incubated for 3 h with increasing doses of GSK621. Anti-HSC70 was used as a loading control.

데이터 출처 [ , , Haematologica, 2018, doi:10.3324/haematol.2018.191403 ]

AMPK activation was essential for Drp1 expression and activation in HUVECs. The phosphorylation levels of AMPK and ACC as well as Drp1 and pDrp1 expression in HUVECs were evaluated by Western blot following cell exposure to GSK621, a specific AMPK activator. Data shown represent mean ± SD (n = 3‐6). *P<0.05 vs the normal group; # P < 0.05 vs the HG group or the diabetic control group. VLD, vildagliptin; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; HG, high glucose; Man, mannitol; pAMPK, phosphorylation of AMPK at Thr172; pACC, phosphorylation of ACC at Ser79; pDrp1, phosphorylation of Drp1 at Ser637.

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13975 ]

Human glioma U87MG cells (A-C) and U251MG cells (D), as well as HCN-1a neuronal cells (D) or primary human astrocytes (“Astrocytes”, D) were either left untreated (“C”) or treated with applied concentrations of GSK621 for indicated periods of time, cell survival was tested by MTT assay (A and D) and clonogenicity assay (B); Cell death was also tested by the trypan blue staining assay (C). Experiments in this figure were repeated four times, and similar results were obtained. Data were presented as mean ± SD. * p <0.05 vs. “C”.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(8):e0161017. ]

Sellecks GSK621 인용됨 16 출판물

(Pro)renin receptor aggravates myocardial pyroptosis in diabetic cardiomyopathy through AMPK-NLRP3 pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1453647] PubMed: 39545058
AMPK stimulation inhibits YAP/TAZ signaling to ameliorate hepatic fibrosis [ Sci Rep, 2024, 14(1):5205] PubMed: 38433278
Redefining the role of AMPK in autophagy and the energy stress response [ Nat Commun, 2023, 14(1):2994] PubMed: 37225695
AMPK Stimulation Inhibits YAP/TAZ Signaling to Ameliorate Hepatic Fibrosis [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3727864/v1] PubMed: none
AMPK-PERK axis represses oxidative metabolism and enhances apoptotic priming of mitochondria in acute myeloid leukemia [ Cell Rep, 2022, 38(1):110197] PubMed: 34986346
GPR120 induces regulatory dendritic cells by inhibiting HK2-dependent glycolysis to alleviate fulminant hepatic failure [ Cell Death Dis, 2021, 13(1):1] PubMed: 34911928
Effects of (Pro)renin Receptor on Diabetic Cardiomyopathy Pathological Processes in Rats via the PRR-AMPK-YAP Pathway [ Front Physiol, 2021, 12:657378] PubMed: 34122131
GPA peptide inhibits NLRP3 inflammasome activation to ameliorate colitis through AMPK pathway [ Aging (Albany NY), 2020, 12(18):18522-18544] PubMed: 32950971
Metformin induces lipogenic differentiation in myofibroblasts to reverse lung fibrosis [ Nat Commun, 2019, 10(1-:2987] PubMed: 31278260
Ubiquinol-cytochrome C reductase core protein II promotes tumorigenesis by facilitating p53 degradation. [ EBioMedicine, 2019, 40:92-105] PubMed: 30674441

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