GSK8612

카탈로그 번호S8872 배치:S887202

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기술 자료

화학식

C17H17BrF3N7O2S
분자량 520.33 CAS 번호 2361659-62-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (192.18 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.84 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK8612는 pKd 8.0을 가진 TBK1 (Tank-binding Kinase-1)에 대한 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. TBK1에 대한 10배 이내의 친화도에서 이 화합물의 오프타겟은 확인되지 않았습니다.
표적
TBK1
6.8(pIC50)
시험관 내(In vitro)

세포 분석에서, 이 소분자는 Ramos 세포에서 톨유사 수용체(TLR)3 유도 인터페론 조절 인자(IRF)3 인산화를 억제하고, 원발성 인간 단핵구 세포에서 1형 인터페론(IFN) 분비를 억제합니다. THP1 세포에서 이 화합물은 dsDNA 및 STING의 자연 리간드인 cGAMP에 반응하여 인터페론 베타(IFNβ) 분비를 억제할 수 있습니다. 이는 인산화된 TBK1에 대한 친화도가 낮습니다. 이 화학 물질은 생화학적 기능 분석에서 평균 pIC50 6.8로 재조합 TBK1을 억제합니다. 세포 내에서 TBK1에 대한 이 화합물의 실제 선택성은 TBK1의 활성화 상태에 따라 달라집니다.
생체 내(In Vivo)

이 화합물은 마우스, 랫트 및 인간 혈액에서 단백질에 강력하게 결합합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Ramos cells

  • 농도

    6.8 (pKd)

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male BALB/c nude and C57BL/6 mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Sellecks GSK8612 인용됨 25 출판물

Microbial metabolite drives ageing-related clonal haematopoiesis via ALPK1 [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8] PubMed: 40269158
Reconstitution of BNIP3/NIX-mitophagy initiation reveals hierarchical flexibility of the autophagy machinery [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287] PubMed: 40715440
TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Control of mitophagy initiation and progression by the TBK1 adaptors NAP1 and SINTBAD [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731] PubMed: 38918639
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] PubMed: 39304793

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