Guanabenz Acetate

카탈로그 번호S4065 배치:S406501

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기술 자료

화학식

C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂

분자량

291.13

CAS 번호

23256-50-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

58 mg/mL (199.22 mM)

Ethanol

5 mg/mL (17.17 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Guanabenz Acetate (WY-8678)는 α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor 및 α2c-adrenergic receptor의 선택적 작용제로, pEC50은 각각 8.25, 7.01 및 ~5입니다.

표적

α2a-adrenergic receptor	α2b-adrenergic receptor	α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50)	7.01(pEC50)	<5(pEC50)

시험관 내(In vitro)

30 μM 농도의 Guanabenz는 쥐 nNOS가 형질도입된 HEK 293 세포에서 추출한 세포질에 존재하는 nNOS 활성의 시간 의존적 손실을 유발하며, K_i는 1 μM입니다. Guanabenz는 농도 의존적인 nNOS 활성 손실을 유도할 수 있습니다. 처리 첫 3시간 이내에 50 μM Guanabenz는 세포 내 아질산염 및 질산염 축적을 약 75% 감소시킵니다. HEK 293 세포를 24시간 동안 Guanabenz (100 μM)로 처리하면 면역검출 가능한 nNOS 단백질 양이 약 35% 감소합니다. Guanabenz는 단백질 분해를 촉진하여 반감기가 20시간에서 10시간으로 절반 감소합니다. Guanabenz는 α2-adrenergic receptors에 대한 작용제 활성과 무관하게 효모 기반 분석에서 [ PSI⁺] 프리온에 대해 활성적입니다. Guanabenz (10 μM)는 포유류 MovS6 세포 기반 분석에서 완전한 PrP^Sc 제거를 촉진합니다.

생체 내(In Vivo)

Guanabenz를 0.1 mg/kg 용량으로 정맥 주사하면 마취된 개에서 초기 혈압 상승이 발생한 후 장기간의 하락과 심박출량, 수축력 및 심박수 감소가 나타나며, 이는 교감신경 긴장 상태가 필요합니다. Guanabenz는 일반적인 교감신경 방출을 시작하는 다양한 절차에 대한 혈압 상승 반응을 억제합니다. Guanabenz는 또한 교감신경 자극에 대한 반응을 길항합니다. 0.5 mg/kg 이상의 용량으로 주사된 Guanabenz는 비마취 고혈압 쥐 및 개에서 혈압과 심박수를 낮춥니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

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Sellecks Guanabenz Acetate 인용됨 2 출판물

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12]	PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823]	PubMed: 30924726

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