Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)는 항고혈압 효과가 있는 선택적 α2A-아드레날린 수용체 작용제입니다.
Cells (1 mL) are seeded into 24-well plates at a density of 1 × 105 cells/mL. Culture medium is replaced every two days until cells reached confluence. To investigate the potential influence of P-gp on guanfacine transport, intracellular accumulation of guanfacine is measured in LLC-PK1/MDR1 cells and P-gp-negative LLC-PK1 cells. Rhodamine6G, a well-known P-gp substrate, is included as a positive control. After cells reach confluence, the culture medium is replaced by transport buffer for a 30-minute preincubation at 37°C. Transport buffer is then removed and the test compounds (5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine) are added, and an additional 60-minute incubation period commenced. Next, the solutions are discarded, and the cells are washed three times with ice-cold Dulbecco’s phosphate-buffered saline and solubilized with 1% Triton X-100. Intracellular accumulation of rhodamine6G is measured using a fluorescent microplate reader with a 530 nm excitation and a 580 nm emission wavelength, which is a well established method. Cellular retention of guanfacine is analyzed by the high-performance liquid chromatographic assay described below. The concentrations of rhodamine6G and guanfacine are calculated from their respective standard curves, and standardized with the cellular protein content determined by a Pierce bicinchoninic acid protein kit.
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