GW4064

카탈로그 번호S2782 배치:S278203

인쇄

기술 자료

화학식

C28H22Cl3NO4
분자량 542.84 CAS 번호 278779-30-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (184.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GW4064는 CV1 세포주에서 EC50이 65nM인 파네소이드 X 수용체 (FXR)의 작용제이며, 1μM 농도까지 다른 핵 수용체에서는 활성을 나타내지 않습니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 Autophagy를 자극합니다.
표적
FXR
(CV1)
65 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

GW 4064는 마우스 및 인간 FXR 발현 벡터와 확립된 리포터 유전자로 형질감염된 CV-1 세포에서 각각 80 및 90 nM의 EC50 값을 갖는 완전 작용제입니다. 이 화합물은 1 μM 농도까지 레티노산 수용체를 포함한 다른 핵 수용체에 대한 활성이 없습니다. 따라서 이 화학물질은 강력하고 선택적인 비스테로이드성 FXR 작용제입니다.

생체 내(In Vivo)

랫트의 약동학 분석에 따르면 GW 4064는 10%의 경구 생체이용률과 t1/2 = 3.5시간을 가집니다. 피셔 랫트에 이 화합물을 경구 위관영양으로 투여합니다. 7일 후, 이 화학물질을 투여받은 랫트에서 혈청 트리글리세리드의 용량 의존적 감소가 관찰되었으며, ED50 = 20 mg/kg였습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • FXR 일시적 형질감염 분석

    CV1 세포는 고농도 포도당 DMEM 배지에서 배양됩니다. CV1 세포는 형질감염 72시간 전에 수확하여 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에 플레이팅됩니다. 형질감염 당일, CV1 세포는 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에서 수확하고, 계수하여 T-175 cm2 플라스크에 플라스크당 1,400만 세포 밀도로 접종한 후 형질감염 혼합물을 추가합니다. 0.55 μg pFA-CMV-GAL4-인간 FXR LBD 발현 플라스미드, 10.92 μg (UAS)-tk-루시페라제 리포터 플라스미드, 20.75 μg pBluescript II KS+, 3.82 μg 인간 스테로이드 수용체 보조 활성화제(SRC-1) 구성물을 포함하는 FuGENE® 6 형질감염 혼합물을 배양한 다음 CV1 세포에 추가하여 인큐베이터에서 밤새 배양합니다. 형질감염된 CV1 세포는 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에서 수확됩니다. 형질감염된 세포는 3750 세포/웰 농도로 리간드를 포함하는 384웰 플레이트에 추가됩니다. 루시페라제 발현은 리간드와 배양 24시간 후 Steady-Glo™Luciferase Assay System을 사용하여 측정됩니다. 이 화합물은 대조군으로 사용되며, 데이터는 이 화합물을 기준으로 % 대조군으로 정규화됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    HepG2 cells

  • 농도

    10 µM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of GW4064 for 2 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Fisher rats

  • 용량

    0-100 mg/kg

  • 투여

    Orally, b.i.d.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18621523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10956205/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35956351/

고객 제품 검증

FXR agonist GW4064 reduced the association between β-Catenin/TCF4 complex and the TCF binding sites from Cyclin D1 promoter. ChIP analysis was carried out using antibodies against TCF4, β-Catenin, or normal IgG in lysates from Huh7 cells.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6: 4226-38 ]

Myocardial infarct size and myocardial fibrosis were determined by Masson’s-trichrome staining (n = 4-6).

데이터 출처 [ , , Cardiovascular Research, 2018, doi: doi.org/10.1093/cvr/cvy093 ]

Effect of GE (Geniposide) on mRNA expressions of FXR and Nrf2 in HepG2 cells. GW4064 (5 μM) and t-BHQ (25 μM) were used as positive control, respectively.

데이터 출처 [ , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA06345A ]

Immunofluorescence staining of S1PR2 (×40).

데이터 출처 [ , , IUBMB Life, 2016, 68(5):376-87 ]

Sellecks GW4064 인용됨 35 출판물

Development of cyclopeptide inhibitors specifically disrupting FXR-coactivator interaction in the intestine as a novel therapeutic strategy for MASH [ Life Metab, 2025, 4(2):loaf004] PubMed: 40225300
Bacteroides fragilis alleviates necrotizing enterocolitis through restoring bile acid metabolism balance using bile salt hydrolase and inhibiting FXR-NLRP3 signaling pathway [ Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566] PubMed: 39013030
Farnesoid X receptor activation protects against renal fibrosis via modulation of β-catenin signaling [ Mol Metab, 2024, 79:101841] PubMed: 38036169
Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367] PubMed: 39624836
Ganoderma lucidum polysaccharide ameliorates cholesterol gallstone formation by modulating cholesterol and bile acid metabolism in an FXR-dependent manner [ Chin Med, 2024, 19(1):16] PubMed: 38268006
Bile acids inhibit ferroptosis sensitivity through activating farnesoid X receptor in gastric cancer cells [ World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498] PubMed: 38414591
Resveratrol intervention attenuates chylomicron secretion via repressing intestinal FXR-induced expression of scavenger receptor SR-B1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2656] PubMed: 37160898
Insulin alleviates murine colitis through microbiome alterations and bile acid metabolism [ J Transl Med, 2023, 21(1):498] PubMed: 37491256
TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Effects of perfluorooctanoic acid (PFOA) on gene expression profiles via nuclear receptors in HepaRG cells: Comparative study with in vitro transactivation assays [ Toxicology, 2023, 494:153577] PubMed: 37302725

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.