GW4064

카탈로그 번호S2782 배치:S278206

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기술 자료

화학식

C28H22Cl3NO4
분자량 542.84 CAS 번호 278779-30-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (184.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (18.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GW4064는 CV1 세포주에서 EC50이 65nM인 파네소이드 X 수용체 (FXR)의 작용제이며, 1μM 농도까지 다른 핵 수용체에서는 활성을 나타내지 않습니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 Autophagy를 자극합니다.
표적
FXR
(CV1)
65 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

GW 4064는 마우스 및 인간 FXR 발현 벡터와 확립된 리포터 유전자로 형질감염된 CV-1 세포에서 각각 80 및 90 nM의 EC50 값을 갖는 완전 작용제입니다. 이 화합물은 1 μM 농도까지 레티노산 수용체를 포함한 다른 핵 수용체에 대한 활성이 없습니다. 따라서 이 화학물질은 강력하고 선택적인 비스테로이드성 FXR 작용제입니다.

생체 내(In Vivo)

랫트의 약동학 분석에 따르면 GW 4064는 10%의 경구 생체이용률과 t1/2 = 3.5시간을 가집니다. 피셔 랫트에 이 화합물을 경구 위관영양으로 투여합니다. 7일 후, 이 화학물질을 투여받은 랫트에서 혈청 트리글리세리드의 용량 의존적 감소가 관찰되었으며, ED50 = 20 mg/kg였습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • FXR 일시적 형질감염 분석

    CV1 세포는 고농도 포도당 DMEM 배지에서 배양됩니다. CV1 세포는 형질감염 72시간 전에 수확하여 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에 플레이팅됩니다. 형질감염 당일, CV1 세포는 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에서 수확하고, 계수하여 T-175 cm2 플라스크에 플라스크당 1,400만 세포 밀도로 접종한 후 형질감염 혼합물을 추가합니다. 0.55 μg pFA-CMV-GAL4-인간 FXR LBD 발현 플라스미드, 10.92 μg (UAS)-tk-루시페라제 리포터 플라스미드, 20.75 μg pBluescript II KS+, 3.82 μg 인간 스테로이드 수용체 보조 활성화제(SRC-1) 구성물을 포함하는 FuGENE® 6 형질감염 혼합물을 배양한 다음 CV1 세포에 추가하여 인큐베이터에서 밤새 배양합니다. 형질감염된 CV1 세포는 5% 숯/덱스트란 처리된 태아 소 혈청 및 2mM 글루타민을 포함하는 페놀 레드 없는 DMEM-F12 배지에서 수확됩니다. 형질감염된 세포는 3750 세포/웰 농도로 리간드를 포함하는 384웰 플레이트에 추가됩니다. 루시페라제 발현은 리간드와 배양 24시간 후 Steady-Glo™Luciferase Assay System을 사용하여 측정됩니다. 이 화합물은 대조군으로 사용되며, 데이터는 이 화합물을 기준으로 % 대조군으로 정규화됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    HepG2 cells

  • 농도

    10 µM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of GW4064 for 2 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Fisher rats

  • 용량

    0-100 mg/kg

  • 투여

    Orally, b.i.d.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18621523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10956205/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35956351/

고객 제품 검증

FXR agonist GW4064 reduced the association between β-Catenin/TCF4 complex and the TCF binding sites from Cyclin D1 promoter. ChIP analysis was carried out using antibodies against TCF4, β-Catenin, or normal IgG in lysates from Huh7 cells.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6: 4226-38 ]

Myocardial infarct size and myocardial fibrosis were determined by Masson’s-trichrome staining (n = 4-6).

데이터 출처 [ , , Cardiovascular Research, 2018, doi: doi.org/10.1093/cvr/cvy093 ]

Effect of GE (Geniposide) on mRNA expressions of FXR and Nrf2 in HepG2 cells. GW4064 (5 μM) and t-BHQ (25 μM) were used as positive control, respectively.

데이터 출처 [ , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA06345A ]

Immunofluorescence staining of S1PR2 (×40).

데이터 출처 [ , , IUBMB Life, 2016, 68(5):376-87 ]

Sellecks GW4064 인용됨 35 출판물

Development of cyclopeptide inhibitors specifically disrupting FXR-coactivator interaction in the intestine as a novel therapeutic strategy for MASH [ Life Metab, 2025, 4(2):loaf004] PubMed: 40225300
Bacteroides fragilis alleviates necrotizing enterocolitis through restoring bile acid metabolism balance using bile salt hydrolase and inhibiting FXR-NLRP3 signaling pathway [ Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566] PubMed: 39013030
Farnesoid X receptor activation protects against renal fibrosis via modulation of β-catenin signaling [ Mol Metab, 2024, 79:101841] PubMed: 38036169
Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367] PubMed: 39624836
Ganoderma lucidum polysaccharide ameliorates cholesterol gallstone formation by modulating cholesterol and bile acid metabolism in an FXR-dependent manner [ Chin Med, 2024, 19(1):16] PubMed: 38268006
Bile acids inhibit ferroptosis sensitivity through activating farnesoid X receptor in gastric cancer cells [ World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498] PubMed: 38414591
Resveratrol intervention attenuates chylomicron secretion via repressing intestinal FXR-induced expression of scavenger receptor SR-B1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2656] PubMed: 37160898
Insulin alleviates murine colitis through microbiome alterations and bile acid metabolism [ J Transl Med, 2023, 21(1):498] PubMed: 37491256
TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Effects of perfluorooctanoic acid (PFOA) on gene expression profiles via nuclear receptors in HepaRG cells: Comparative study with in vitro transactivation assays [ Toxicology, 2023, 494:153577] PubMed: 37302725

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