GW842166X

카탈로그 번호S2778 배치:S277801

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기술 자료

화학식

C18H17Cl2F3N4O2

분자량 449.25 CAS 번호 666260-75-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (44.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.000mg/ml (2.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GW842166X는 cannabinoid receptor CB2 수용체의 강력하고 고도로 선택적인 작동제이며, EC50은 63 nM이고, CB1 수용체에서는 유의미한 활성을 보이지 않습니다. 2상.
표적
CB2
63 nM(EC50)
시험관 내(In vitro) GW842166X는 쥐 및 인간 재조합 CB2 수용체에 대해 각각 91 nM 및 63 nM의 EC50으로 유사한 효능과 효능을 보입니다. 이 화합물은 사이클라제 분석에서 133 nM의 EC50과 101%의 Emax를 가진 완전 작동제 효능을 나타냅니다. FLIPR 분석에서는 7.780 μM의 EC50과 84%의 Emax를 가진 약한 작동제 효능을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) GW842166X는 쥐에게 경구 투여 시 경구 생체 이용률이 58%이고 반감기가 3시간입니다. 이 화합물은 경구 ED50이 0.1 mg/kg로 극도로 높은 효능을 가지며, 염증성 통증의 FCAa 모델에서 0.3 mg/kg에서 과감각의 완전한 역전을 보입니다. 신경병성 통증 쥐 모델에서 8일 동안 15 mg/kg 용량으로 경구 투여했을 때 CCI 유도성 발 철회 역치 감소의 유의미한 역전을 유도했습니다.
특징 CB1보다 CB2에 대한 선택적 친화도를 가집니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    rat model of neuropathic pain

  • 용량

    15 mg/kg

  • 투여

    Orally administrated once daily for 8 days

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17994110/
  • http://www.pa2online.org/Vol2Issue4abst050P.pdf

Sellecks GW842166X 인용됨 1 출판물

Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] PubMed: 31900415

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