GW0742

카탈로그 번호S8020 배치:S802001

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기술 자료

화학식

C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂

분자량

471.49

CAS 번호

317318-84-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

94 mg/mL (199.36 mM)

Ethanol

44 mg/mL (93.32 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GW0742는 강력하고 고도로 선택적인 PPARβ/δ 작용제로, IC50은 1 nM이며, hPPARα 및 hPPARγ에 비해 1000배 높은 선택성을 가집니다.

표적

PPARδ

1 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

GW0742는 세포 기반 전사 활성화 분석에서 hPPARα, hPPARγ 및 hPPARδ에 대해 각각 1.1 μM, 2 μM 및 1 nM의 EC50을 나타냅니다. 이 화합물(0.2 μM 및 1 μM)은 N/TERT-1 각질세포에서 PPARβ/δ 리포터 활성을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물(1 μM)은 N/TERT-1 각질세포의 평균 수를 유의하게 억제합니다. 이 화학물질(1 μM)은 G1기 세포 수를 증가시키고 S기 세포 수를 감소시킵니다. 이 화합물(1 μM)은 N/TERT-1 각질세포뿐만 아니라 마우스 원발성 각질세포에서 알려진 PPARβ/δ 표적 유전자인 ADRP를 암호화하는 mRNA를 유의하게 증가시킵니다. 이 약물(1 μM)은 망막모세포종(Rb)의 인산화를 유의하게 감소시키고 N/TERT-1 세포에서 p42/44 ERK 수준을 유의하게 낮춥니다. 이 화합물(1 μM)은 TG-I, SPR1A, K10 및 인볼루크린을 포함한 여러 알려진 말단 분화 마커를 암호화하는 mRNA를 증가시킵니다. 이 화합물은 100 μM에서 소뇌 과립 뉴런에서 저KCl 유도 신경 세포 사멸을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 100 μM에서 48시간 배양 후 LDH 방출로 측정된 세포 사멸의 현저한 증가를 유도합니다. 이 화학물질은 100 μM에서 소뇌 과립 뉴런 배양에서 6시간 만에 c-Jun 발현의 현저한 증가를 유도합니다. 이 화합물은 100 μM에서 MCF-7 세포에서 1.5% BSA 존재 여부에 따라 PPARα 매개 전사 활성을 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

GW0742 (10 mg/kg)는 C57BL6/J 마우스에서 역콜레스테롤 수송을 촉진합니다. 이 화합물 (10 mg/kg)은 C57BL6/J 마우스에서 HDL 콜레스테롤 이화작용에 영향을 미치지 않음에도 불구하고 HDL 유래 콜레스테롤의 분변 배설을 증가시킵니다. 이는 마우스의 소장에서 NPC1L1 mRNA 발현을 감소시킵니다. 이 화학물질 (30 mg/kg)은 LPS 매개 폐 염증 유도 전에 수컷 BALB/c 마우스의 폐 공간으로의 백혈구 모집을 유의하게 감소시킵니다. 이는 (30 mg/kg) 마우스의 기관지 폐포 세척액에서 전염증성 사이토카인 IL-6, IL-1beta 및 TNFalpha의 단백질 및 mRNA 수준을 유의하게 감소시킵니다.

특징

GW0742와 L-165041 모두 혈소판에서 PPARβ를 활성화하지만, PPARγ 또는 PPARα는 활성화하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 N/TERT-1 keratinocytes 농도 ~1 μM 배양 시간 6 days 방법 N/TERT-1 keratinocytes are seeded onto 6-well tissue culture dishes at 3×10⁴ cells per well in Ker-SFM. Twenty-four hours later, cell number is measured with a Z1 coulter particle counter to determine plating efficiency (Day 0). For the remaining cells, medium is changed to Ker-SFM/DF-K, and cells are treated in triplicate with 0.1% DMSO, 0.1 μM or 1 μM GW0742. Cell number is determined at daily intervals, and the remaining cells are retreated with fresh media and this compound each day for up to 6 days.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Wild-type C57BL/6 female mice 용량 10 mg/kg 투여 Supplemented chow diet

세포 분석:^{^[2]}

세포주
N/TERT-1 keratinocytes
농도
~1 μM
배양 시간
6 days
방법
N/TERT-1 keratinocytes are seeded onto 6-well tissue culture dishes at 3×10⁴ cells per well in Ker-SFM. Twenty-four hours later, cell number is measured with a Z1 coulter particle counter to determine plating efficiency (Day 0). For the remaining cells, medium is changed to Ker-SFM/DF-K, and cells are treated in triplicate with 0.1% DMSO, 0.1 μM or 1 μM GW0742. Cell number is determined at daily intervals, and the remaining cells are retreated with fresh media and this compound each day for up to 6 days.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Wild-type C57BL/6 female mice
용량
10 mg/kg
투여
Supplemented chow diet

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254750/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15211590/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20169010/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18622687/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Neuropharmacology, 2016, 113(Pt A):396-406. ]

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017, 7:45234 ]

: 데이터 출처 [ , , Lab Invest, 2016, 96(2):218-29 ]

Sellecks GW0742 인용됨 8 출판물

PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266]	PubMed: 38741139
A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188]	PubMed: 38918225
SWIM domain protein ZSWIM4 is required for JAK2 inhibition resistance in breast cancer [ Life Sci, 2021, 279:119696]	PubMed: 34102191
Vascular PPARβ/δ Promotes Tumor Angiogenesis and Progression. [ Cells, 2019, 8(12)]	PubMed: 31842402
PPAR δ inhibition protects against palmitic acid-LPS induced lipidosis and injury in cultured hepatocyte L02 cell. [ Int J Med Sci, 2019, 16(12):1593-1603]	PubMed: 31839747
PPARβ/δ, a Novel Regulator for Vascular Smooth Muscle Cells Phenotypic Modulation and Vascular Remodeling after Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [Zhang H, et al. Sci Rep, 2017, 7:45234]	PubMed: 28327554
WNT/β-catenin signaling regulates cigarette smoke-induced airway inflammation via the PPARδ/p38 pathway. [Guo L, et al. Lab Invest, 2016, 96(2):218-29]	PubMed: 26322419
PPARβ/δ activation protects against corticosterone-induced ER stress in astrocytes by inhibiting the CpG hypermethylation of MicroRNA-181a [Ji J, et al. Neuropharmacology, 2016, 10.1016/j.neuropharm.2016.10.022]	PubMed: 27789312

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배송 및 보관
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