GW3965 Hydrochloride

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기술 자료

화학식

C33H31ClF3NO3.HCl
분자량 618.51 CAS 번호 405911-17-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 33 mg/mL (53.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.800mg/ml (1.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 16 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GW3965 HCl은 hLXRα 및 hLXRβ에 대한 강력하고 선택적인 LXR 작용제로, 세포를 사용하지 않는 분석에서 각각 190 및 30 nM의 EC50을 갖습니다.
표적
hLXRβ
(Cell-free assay)		 LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay)		 hLXRα
(Cell-free assay)
30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

GW3965는 세포를 사용하지 않는 리간드 감지 분석에서 125 nM의 EC50으로 스테로이드 수용체 보조활성인자 1을 인간 LXRα로 모집합니다.

GW3965는 세포 기반 분석에서 hLXRα 및 hLXRβ에 대해 강력한 길항 활성을 보이며, EC50은 각각 190 nM 및 30 nM입니다. 또한, GW3965는 다른 핵 수용체에 대해서도 뛰어난 선택성을 보입니다.

인간 췌장도에서 GW3965(1 μM)는 IL-8, 단핵구 화학유인 단백질-1 및 조직 인자를 포함한 선택된 전염증성 사이토카인의 발현을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 GW3965는 10 mg/kg 용량으로 ABCA1 발현을 8배 상향 조절하고, Cmax가 12.7 μg/mL이고 t1/2가 2시간인 HDL의 순환 수준을 30% 증가시킵니다.

GW3965(10mg/kg)는 ABCA1 및 ABCG1의 발현을 유도하며 LDLR−/− 및 apoE−/− 생쥐 모두에서 강력한 항죽상경화증 활성을 보입니다.

수컷 스프라그-도울리 쥐에서 GW3965는 Ang II 매개 혈압 증가를 감소시키고 혈관 Ang II 수용체 유전자 발현을 감소시킵니다.

교모세포종 생쥐 모델에서 GW3965는 LDLR 매개 LDLR 분해의 유도성 분해를 초래하고, ABCA1 콜레스테롤 유출 수송체의 발현을 증가시켜 종양 세포 사멸을 강력하게 촉진합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    ≤10 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11985463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12032330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17420776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19415233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22059152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34686867/

고객 제품 검증

<p>The interaction of liver X receptor a (LXRa) and b-catenin is involved in oxLDL regulation of DKK1. Western blot analysis of cells pretreated with DMSO or GW3965 (1 μM).</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

a. Western blot analysis for EpCAM, PKM2, and CK19 expression in livers from C57BL/6J mice treated with DDC for 1 week in the absence or presence of GW3965 (10 mg/kg; n = 4 per group). *P < 0.05, **P < 0.01. c Western blot analysis of p-STAT3, t-STAT3, and SOCS3 in WB-F344 cells treated with GW3965 (5 μM) or DMSO as control in response to IL-6 (50 ng/ml) treatment for 0, 0.25, 0.5, 0.75, 1, and 2 h.

데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2017, 91(1):271-287 ]

GW3965 increased neural progenitor cell (NPC) proliferation concentration-dependently in vitro. (A) The purity of neural progenitor cell (NPC) was determined by immunocytochemistry staining with nestin, a marker of NPC, was labeled in red, and the nucleus was labeled in blue. (B–F) The NPCs were treated with GW3965 (0, 1, 10, 100 μM) for 3 d and subjected to BrdU staining after incorporation for 4 h before fixing, neurosphere initiation medium (NPIM) served as a positive control. (G) Proliferating NPCs showed BrdU positive labeled in green. The statistical values of each group. n=6 wells from three independent experiments. *P < 0.05, **P < 0.01 compared with control, scale bar=100 μm. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the web version of this article.)

데이터 출처 [ , , Exp Neurol, 2018, 304:21-29 ]

Analysis of factor expression in response to LPS + Kavain treatment in cells. To examine whether Kavain affects LITAF translocation via another kinase/factor, a secondary Western Blot was performed. The WT mice macrophages had been untreated or treated with 1 μM GW3965 alone, 5 μM LY294002 alone, or 200 μg/ml Kavain alone as the negative control (lanes 1 or 3–5), or treated with 0.1 μg/ml E. coli LPS alone as the positive control (lane 2), or co‐treated with 0.1 μg/ml LPS + 1 μM GW3965 (lane 6), 0.1 μg/ml LPS + 5 μM LY2940020 (lane 7), or 1 μg/ml LPS + 200 μg/ml Kavain (lane 8) for 1 h. The treated cells’ protein levels or phosphorylation levels were identified by Western Blot, which were then compared to the control (Actin for whole cells protein or Lamin B for nuclear protein). The intensities of each test factor protein (lane 6–8) from LPS alone‐treated cells were assigned to a base value (100%, lane 2). The intensity of the same group from other treatments was calculated relative to this base value after normalization with control (Actin/Lamin B).

데이터 출처 [ , , J Cell Biochem, 2016, 117(10):2272-80 ]

Sellecks GW3965 Hydrochloride 인용됨 46 출판물

HDL Nanodiscs Loaded with Liver X Receptor Agonist Decreases Tumor Burden and Mediates Long-term Survival in Mouse Glioma Model [ Small, 2025, 21(20):e2307097] PubMed: 40249282
Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786] PubMed: 39730498
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Restoration of lipid homeostasis between TG and PE by the LXRα-ATGL/EPT1 axis ameliorates hepatosteatosis [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):85] PubMed: 36746922
Activation of liver X receptors suppresses the abundance and osteoclastogenic potential of osteoclast precursors and periodontal bone loss [ Mol Oral Microbiol, 2023, 10.1111/omi.12447] PubMed: 38108557
Expression and role of nicotinic acetylcholine receptors during midbrain dopaminergic neuron differentiation from human induced pluripotent stem cells [ Neuropsychopharmacol Rep, 2023, 10.1002/npr2.12361] PubMed: 37366076
Oridonin alleviates hyperbilirubinemia through activating LXRα-UGT1A1 axis [ Pharmacol Res, 2022, 178:106188] PubMed: 35338002
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40] PubMed: 35346366

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