GW4869

카탈로그 번호S7609 배치:S760902

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기술 자료

화학식

C₃₀H₂₈N₆O₂.₂HCl.XH₂O

분자량

577.5

CAS 번호

6823-69-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

1 mg/mL (1.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

GW4869 (GW69A, GW554869A)는 IC50이 1 μM인 스핑고미엘린아제(SMase)의 중성 비경쟁적 억제제입니다. N-SMase에 선택적이며, 최소 150 μM까지 산성 SMase를 억제하지 않으며, 흔히 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.

표적

SMase
(Cell-free assay)

1 μM

시험관 내(In vitro)

GW4869는 시험관 내뿐만 아니라 세포 모델에서도 N-SMase를 억제합니다. 이 화합물은 TNF 유도 NF-κB의 핵으로의 전위를 유의하게 손상시키지 않습니다. 따라서 다른 주요 TNF 매개 신호 전달 효과를 방해하지 않습니다. 핵 응축, 카스파제 활성화, PARP 분해 및 트립판 블루 흡수를 통해 측정된 세포 사멸로부터 용량 의존적으로 유의하게 보호할 수 있습니다. 이러한 보호 효과는 미토콘드리아로부터의 사이토크롬 c 방출 및 카스파제 9 활성화의 유의한 억제와 동반되며, 따라서 미토콘드리아 기능 장애의 상류에 N-SMase 활성화를 국소화합니다. 최대 150 μM에서 이 화학 물질은 복제된 인간 A-SMase를 억제하지 않습니다. 세균성 포스파티딜콜린-PLC 및 소 단백질 포스파타제 2A와 같은 다른 가수분해 효소에 대해서는 억제 활성이 없거나 미미하며, 인간 리소-PAF PLC에 비해 쥐 뇌 효소에 대해 유의하게 더 높은 활성을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

GW4869의 전신 투여는 간, 심장 또는 골격근의 세라마이드 또는 스핑고미엘린 함량을 변화시키지 않지만, 뇌의 세라마이드 함량을 감소시키고 스핑고미엘린 함량을 증가시킵니다. 이 화합물로 nSMase2를 억제하면 학습이 느려졌습니다. 이 화학 물질을 투여한 쥐는 반복적인 훈련 시 숨겨진 플랫폼을 찾는 데 걸리는 시간이 점진적으로 감소하지 않아, 공간 단서를 사용하여 수영장을 탐색하는 것을 배우는 데 어려움을 겪음을 시사합니다. 이 제제의 복강 내 주사는 뇌 및 혈청 엑소좀, 뇌 세라마이드 및 Aβ1-42 플라크 부하 수준을 감소시킵니다. 엑소좀 분비를 방지하여 생체 내에서 아밀로이드 플라크 형성을 감소시킵니다. 이 억제제는 nSMase2 억제로부터 생물학적 효과를 얻는 데 필요한 수준에서 낮은 독성을 가질 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MCF7 cells 농도 10-20 μM 배양 시간 30 min 방법 MCF7 human breast cancer cells are routinely cultured in RPMI 1640 containing 10% FBS at 37 °C in 5% CO2. Unless otherwise indicated, for treatment, cells are seeded at 1.7 × 10⁶ cells/10-cm culture dish in 10 ml of complete medium; after 24 h, the medium is replaced with 7 ml of RPMI 1640 containing 2% FBS and 25 mM Hepes, pH 7.5, and the cells are rested for 2 h prior to treatment. GW4869 is routinely stored at −80 °C as a 1.5 mM stock suspension in Me2SO. Right before use, the suspension is solubilized by the addition of 5% methane sulfonic acid (MSA) (2.5 μl of 5% MSA in sterile double-distilled H2O are added to 50 μl of this compound stock suspension; therefore, the concentration of this chemical stock solution at the time of the experiments is 1.43 mM). The suspension is mixed and warmed up at 37 °C until clear. Cells are preincubated with the inhibitor for 30 min prior to treatment with TNF. Control cells are treated with Me2SO containing 5% MSA, similarly to the samples receiving this solution. When different doses of this inhibitor are tested, amounts of vehicle solution are added in order to equal the volume of this agent used for the highest dose.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Mice with a complete loss of nSMase2 activity (background: C57BL/6J mice) 용량 1.25 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MCF7 cells
농도
10-20 μM
배양 시간
30 min
방법
MCF7 human breast cancer cells are routinely cultured in RPMI 1640 containing 10% FBS at 37 °C in 5% CO2. Unless otherwise indicated, for treatment, cells are seeded at 1.7 × 10⁶ cells/10-cm culture dish in 10 ml of complete medium; after 24 h, the medium is replaced with 7 ml of RPMI 1640 containing 2% FBS and 25 mM Hepes, pH 7.5, and the cells are rested for 2 h prior to treatment. GW4869 is routinely stored at −80 °C as a 1.5 mM stock suspension in Me2SO. Right before use, the suspension is solubilized by the addition of 5% methane sulfonic acid (MSA) (2.5 μl of 5% MSA in sterile double-distilled H2O are added to 50 μl of this compound stock suspension; therefore, the concentration of this chemical stock solution at the time of the experiments is 1.43 mM). The suspension is mixed and warmed up at 37 °C until clear. Cells are preincubated with the inhibitor for 30 min prior to treatment with TNF. Control cells are treated with Me2SO containing 5% MSA, similarly to the samples receiving this solution. When different doses of this inhibitor are tested, amounts of vehicle solution are added in order to equal the volume of this agent used for the highest dose.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Mice with a complete loss of nSMase2 activity (background: C57BL/6J mice)
용량
1.25 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20629193/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650793/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 433:210-220 ]

Sellecks GW4869 인용됨 97 출판물

Extracellular Histones as Exosome Membrane Proteins Regulated by Cell Stress [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042]	PubMed: 39976275
The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122]	PubMed: 39977325
Lactobacillus amylovorus extracellular vesicles mitigate mammary gland ferroptosis via the gut-mammary gland axis [ NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113]	PubMed: 40544167
MiRNA Let-7i-5p-Contained Small Extracellular Vesicles from Macrophages Induce Nucleus Pulposus Cell Senescence via Targeting LIN28A [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:2163-2179]	PubMed: 39990291
Hypoxic cancer-associated fibroblast exosomal circSTAT3 drives triple negative breast cancer stemness via miR-671-5p/NOTCH1 signaling [ J Transl Med, 2025, 23(1):814]	PubMed: 40702555
Polyclonal B cells acquire LCMV antigens in a GP1-dependent manner [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013345]	PubMed: 40632817
Chinese herbal formula Huayu-Qiangshen-Tongbi decoction ameliorates rheumatoid arthritis through enhancing the release of exosomal miR-125b-5p derived from adipose-derived stem cells by CD63 [ Biol Res, 2025, 58(1):47]	PubMed: 40640922
BMSC exosomes deliver JKAP to restore Th17/Treg balance via AKT/ERK, alleviating rheumatoid arthritis [ iScience, 2025, 28(7):112832]	PubMed: 40687841
Perturbed CD81 in lung-cancer-derived extracellular vesicles modifies its function in cancer pathophysiology [ Mol Ther Oncol, 2025, 33(3):201037]	PubMed: 40955426
Rab27a+CAF exosomal miR-9-5p promotes osteosarcoma progression via CREBRF/MAPK signaling pathway [ Cell Signal, 2025, 134:111964]	PubMed: 40581265

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.