GW6471

카탈로그 번호S2798 배치:S279802

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기술 자료

화학식

C35H36F3N3O4
분자량 619.67 CAS 번호 880635-03-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (161.37 mM)
Ethanol 20 mg/mL (32.27 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GW 6471은 IC50이 0.24 μM인 강력한 PPARα 길항제입니다.
표적
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
시험관 내(In vitro)

GW6471은 GW409544-유도 PPARα 활성화를 0.24 μM의 IC50으로 완전히 억제합니다. 이 화합물은 0.001-10 μM 범위의 농도에서 PPAR과 SRC-1 또는 CBP에서 유래한 보조활성인자 모티프 간의 상호작용을 방해하지만, SMRT 또는 N-CoR에서 유래한 보조억제인자 모티프의 결합을 촉진합니다. 이는 U자형 구조를 채택하고 헬릭스 3의 C276 주변을 감싸며, 전하 클램프의 무결성을 파괴하지만 PPAR/GW6471/SMRT 복합체에서 보조억제인자 모티프의 추가적인 헬릭스 회전을 수용할 충분한 공간을 남깁니다.

이 화학물질은 10 μM 농도에서 심근세포 분화를 유의하게 방지하고 PPARα 억제를 통해 시간 의존적으로 심장 근절 단백질(예: α-액티닌, 트로포닌-T) 및 특정 유전자(예: α-MHC, MLC2v)의 발현 감소를 초래합니다.

생체 내(In Vivo)

GW6471은 강력한 PPARα 길항제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 결합 분석

    GW6471이 보조활성인자 및 보조억제인자 펩타이드와 PPAR의 상호작용에 미치는 영향은 화학 매개 형광 에너지 전달 분석을 통해 결정됩니다. 실험은 제조업체의 지침에 따라 개별 모티프를 포함하는 5nM PPARα LBD의 바이오틴화 펩타이드로 수행됩니다.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Male athymic Nu/Nu mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 인용됨 28 출판물

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

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