기술 자료
| 화학식 | C22H21NO3 |
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| 분자량 | 347.41 | CAS 번호 | 885101-89-3 | ||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 69 mg/mL (198.61 mM) | ||||||||
| Ethanol | 69 mg/mL (198.61 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | GW9508은 FFA1 (GPR40)에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 pEC50 값은 7.32이며, GPR120에 대해 100배 선택적이고, 포도당에 민감한 방식으로 인슐린 분비를 자극합니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | GW9508은 220개의 다른 GPCR, 60개의 키나아제, 63개의 프로테아제, 7개의 인테그린 및 PPARα, δ, γ를 포함한 20개의 핵 수용체(각각 pEC50 4.0, 4 및 4.9)에 대해 최소 100배의 선택성을 보이는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 GPR40 수용체 활성화 및 GPR120 수용체를 통해 세포 내 Ca2+ 농도의 농도 의존적 증가를 유도합니다. GPR40과 GPR120 모두에서 작용제로 활성을 보이며, GPR120에 비해 GPR40에 대해 약 100배 더 선택적입니다. 이 화학물질은 고혈당 수준(25 mM)에서 포도당 자극 인슐린 분비를 농도 의존적으로 증가시킵니다(pEC50=6.14). MIN6 세포에서 포도당에 민감한 방식으로 용량 의존적으로 인슐린 분비를 자극했습니다. 또한, 이 화합물은 MIN6 세포에서 KCl 매개 인슐린 분비 증가를 강화할 수 있습니다. 쥐 β-세포에서 과분극 및 KATP 채널 개방을 유도했습니다. 이 화학물질은 백일해 독소 민감 방식으로 CCL17 및 CCL5 발현을 억제합니다. 또한 TNF-α 및 IFN-γ에 의해 HaCaT 세포에서 유도된 IL-11, IL-24 및 IL-33 발현을 억제합니다. 또한 정상 인간 표피 각질형성세포의 CCL5 및 CXCL10 생성을 억제합니다. | ||||
| 특징 | GW9508의 인슐린 분비에 대한 효과는 GW1100에 의해 역전되며, 리놀레산으로 자극된 인슐린 분비는 GW1100에 의해 부분적으로 약화됩니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks GW9508 인용됨 12 출판물
| Strained contacts with the cell membrane may influence ligand affinity to G protein coupled receptors: a case of free fatty acid receptor 1 agonists [ J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658] | PubMed: 34294008 |
| Exploring Bulky Natural and Natural-Like Periphery in the Design of P-(Benzyloxy)phenylpropionic Acid Agonists of Free Fatty Acid Receptor 1 (GPR40) [ Bioorg Chem, 2020, 99:103830] | PubMed: 32289588 |
| Exploration of the nitrogen heterocyclic periphery around the core of the advanced FFA1 agonist fasiglifam (TAK-875) [ Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275] | PubMed: 33270252 |
| Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186] | PubMed: 30927663 |
| AMPK/GSK3β/β-catenin cascade-triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935] | PubMed: 29505302 |
| GPR40 modulates epileptic seizure and NMDA receptor function. [ Sci Adv, 2018, 4(10):eaau2357] | PubMed: 30345361 |
| Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835. [ Eur J Med Chem, 2017, 127:357-368] | PubMed: 28076825 |
| Continued SAR exploration of 1,2,4-thiadiazole-containing scaffolds in the design of free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists [ Eur J Med Chem, 2017, 140:229-238] | PubMed: 28938138 |
| Novel FFA1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery: polar azine periphery as a driver of potency [Krasavin M J Enzyme Inhib Med Chem, 2017, 32(1):29-36] | PubMed: 27781494 |
| Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171] | PubMed: 28061416 |
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