H-151

카탈로그 번호S6652 배치:S665202

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기술 자료

화학식

C17H17N3O
분자량 279.34 CAS 번호 941987-60-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 56 mg/mL (200.47 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.63 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (17.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 H-151은 인간 세포와 생체 내에서 모두 주목할 만한 억제 활성을 보이는 매우 강력하고 공유결합성 STING 억제제입니다.
표적
STING
생체 내(In Vivo)

복강 내 투여 후, H-151은 효과적인 전신 수준에 도달하고 혈청에서 짧은 반감기를 보이며 mmSTING에 부가물을 형성했습니다. 특히, 이 화합물의 전처리는 CMA 처리된 마우스에서 전신 사이토카인 반응을 현저히 감소시킵니다. 또한, 1주일 동안 투여했을 때 생체발광 IFNβ 리포터를 발현하는 Trex1−/− 마우스에서 주목할 만한 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    FLDMs

  • 농도

    25 µM

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    C57BL/6J mice

  • 용량

    750 nM

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+STING+with+covalent+small-molecule+inhibitors
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks H-151 인용됨 36 출판물

Irisin-mediated muscle-renal crosstalk as a protective mechanism against contrast-induced acute kidney injury via cGAS-STING signalling inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235] PubMed: 40008481
TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
CAD hijacks STING to impair antitumor immunity and radiotherapy efficacy of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):641] PubMed: 40849416
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
EZH2 inhibits senescence-associated inflammation and attenuates intervertebral disc degeneration by regulating the cGAS/STING pathway via H3K27me3 [ Osteoarthritis Cartilage, 2025, S1063-4584(25)00796-4] PubMed: 39938633
LAPTM5 exacerbates STING-mediated inflammation induced by LL-37 through stabilizing STING in rosacea [ Commun Biol, 2025, 8(1):1470] PubMed: 41087666
Profile of STING agonist and inhibitor research: a bibliometric analysis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1528459] PubMed: 40008133
Brazilin Inhibits the Proliferation of Non-Small Cell Lung Cancer by Regulating the STING/TBK1/IRF3 Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688] PubMed: 40596709
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30.] PubMed: 38878778

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