H3B-5942

카탈로그 번호S8746 배치:S874601

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기술 자료

화학식

C₃₁H₃₄N₄O₂

분자량

494.63

CAS 번호

2052128-15-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

99 mg/mL (200.14 mM)

Ethanol

13 mg/mL (26.28 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

H3B-5942는 선택적이고 비가역적인 estrogen receptor 공유 결합 길항제로, ERα WT 및 ERα 돌연변이를 모두 비활성화합니다. 이 화합물의 Ki 값은 각각 1 nM 및 0.41 nM입니다.

표적

ERα (Y537S)	ERα WT
0.41 nM(Ki)	1 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

H3B-5942는 Cys530을 표적으로 하고 독특한 길항제 형태를 강제함으로써 야생형 및 돌연변이 ERα를 공유 결합적으로 불활성화합니다. ERα에 결합하면 이 화합물은 ERα의 ERE 함유 프로모터 및 인핸서 영역으로의 전체 DNA 결합을 유발하고 보조활성인자를 축출하여 ERα의 전사 억제 형태를 유도합니다. MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT 및 MCF7-LTED-ERα^Y537C 라인에서 각각 0.5, 2 및 30 nmol/L의 GI50 값을 가지는 ERα^WT 및 ERα^MUT 라인 패널에서 강력한 항증식 활성을 보입니다. E2가 없는 경우, 이 화학물질은 MCF7-Parental(내분비 요법에 민감) 및 MCF7-LTED-ERαY537C 라인에서 ER 매개 전사에 유의미한 영향을 미치지 않지만, MCF7-LTED-ERα^WT 라인에서는 1.5배(P = 0.03) 증가를 유발합니다. E2가 있는 경우, 테스트된 모든 세포주에서 ER 매개 전사 활성화의 유의미한 용량 의존적 감소를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 H3B-5942는 ERαWT 및 ERαY537S 유방암을 나타내는 이종이식 모델에서 유의미한 단일 제제 항종양 활성을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer 용량 3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg 투여 PO

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Sellecks H3B-5942 인용됨 3 출판물

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671]	PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170]	PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010]	PubMed: 38464469

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.