H3B-6527

카탈로그 번호S8675 배치:S867502

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기술 자료

화학식

C29H34Cl2N8O4
분자량 629.54 CAS 번호 1702259-66-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (79.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 H3B-6527은 IC50 값이 <1.2nM이고 FGFR1-3(각각 320, 1,290 및 1,060nM의 IC50 값)에 비해 최소 250배 선택성을 가진 고선택적 공유결합 FGFR4 억제제입니다.
표적
FGFR4
(Cell-free assay)
<1.2 nM
시험관 내(In vitro)

H3B-6527은 IC50 값이 <1.2 nmol/L이고 FGFR1-3(각각 320, 1,290 및 1,060 nmol/L의 IC50 값)에 비해 최소 250배의 선택성을 가진 표적 키나아제 FGFR4의 강력한 억제를 보여줍니다. TAOK2, JNK2 및 CSF1R도 각각 690, >10,000 및 >10,000 nmol/L의 IC50 값을 가지며 이 화합물 처리에 덜 민감합니다. 이 화학 물질은 HCC 세포주(간세포암종)에서 FGFR4 신호 전달, 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. Hep3B 세포에 대한 처리는 농도 의존적으로 세포자멸사 마커인 카스파제-3/7의 강력한 활성화를 유도하며, 이는 이 화합물에 의한 FGFR4 억제가 HCC 세포주에서 세포 사멸을 유도함을 나타냅니다. 이는 암 유형 전반에 걸쳐 FGFR4에 대한 선택성과 선택적 의존성을 가지고 있습니다.
생체 내(In Vivo)

Hep3B 인간 HCC 이종이식 마우스 모델에서 H3B-6527은 평가된 용량 범위(30, 100 및 300 mg/kg) 내에서 용량 비례 혈장 노출 및 용량 비례 이상의 종양 노출을 보여줍니다. CYP7A1 mRNA 및 pERK1/2 단백질 수준으로 측정된 이 화합물의 약력학적 반응은 용량 의존적이며, 고용량은 지속적인 반응을 유도합니다. 이 화학 물질을 1일 2회 경구 투여하면 누드 마우스에서 용량 의존적으로 이종이식 성장을 억제하며, 1일 2회 300 또는 100 mg/kg은 Hep3B 피하 및 이소성 이종이식 모델 모두에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 피하 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Hep3B cells

  • 농도

    100 and 300 nmol/L

  • 배양 시간

    0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 hours

  • 방법

    Hep3B cells are treated with H3B-6527 at 100 and 300 nmol/L for 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 hours and pERK1/2 levels are measured.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nu/nu female mice

  • 용량

    30, 100, and 300 mg/kg

  • 투여

    orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29247039/

고객 제품 검증

KYSE150 and KYSE450 cells were treated each day with 1 μM H3B‐6527 or left untreated for three days, and lysates were immunoblotted with indicated antibodies. Western blotting demonstrated that the expression of EMT‐related markers (E‐cadherin, N‐cadherin, Claudin‐1, Vimentin, and Snail) was altered with FGFR4 blockade.

데이터 출처 [ , , Thorac Cancer, 2018, 9(12):1687-1698 ]

Sellecks H3B-6527 인용됨 12 출판물

Targeting FGFR4 Abrogates HNF1A-driven Metastasis in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.02.06.636643] PubMed: 39974881
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Compartmentalization and synergy of osteoblasts drive bone formation in the regenerating fin [ iScience, 2024, 27(2):108841] PubMed: 38318374
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354] PubMed: 38001614
Indoxyl sulfate induces left ventricular hypertrophy via the AhR-FGF23-FGFR4 signaling pathway [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:990422] PubMed: 36895836
BCL-XL inhibition induces an FGFR4-mediated rescue response in colorectal cancer [ Cell Rep, 2022, 38(7):110374] PubMed: 35172148
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
FGF15 promotes hepatic NPC1L1 degradation in lithogenic diet-fed mice [ Lipids Health Dis, 2022, 21(1):97] PubMed: 36209166
FGF19/FGFR4 signaling axis confines and switches the role of melatonin in head and neck cancer metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):93] PubMed: 33691750

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