Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Halofuginone(RU-19110)은 Ki가 18.3 nM인 프롤릴-tRNA 합성효소의 경쟁적 억제제입니다. 또한 포유류에서 10 ng/ml 농도로 Smad3를 하향 조절하고 TGF-beta/Smad 신호 전달을 차단할 수 있습니다.
표적
Smad3
prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
포유류에서 10ng/ml의 Halofuginone은 Smad3를 하향 조절하여 TGF-beta/Smad 신호 전달을 차단하고 섬유아세포의 근섬유아세포로의 분화와 상피세포의 중간엽세포로의 전이를 모두 방지합니다.
생체 내(In Vivo)
Halofuginone은 기생충에 감염된 쥐의 생존 시간을 분명히 연장합니다. 0.2mg/kg 및 1mg/kg 용량의 Halofuginone 경구 치료는 감염된 쥐에게 명백한 치료 효과가 있습니다. 0.2mg/kg의 Halofuginone 피하 투여도 감염된 쥐의 생존 시간을 연장하지만, 쥐 중 어느 누구도 완치되지 않습니다. 5mg/kg 용량 그룹의 쥐는 경구 또는 피하로 약물 치료를 완료하기 전에 사망합니다. Halofuginone 피하 치료는 경구 치료보다 쥐에게 더 독성이 있는 것으로 보입니다.
인간 EPRS(ProRS)의 프롤릴 tRNA 합성효소 도메인은 6-히스 태그와 함께 대장균에서 발현되고 정제됩니다. 효소 활성은 기본적으로 3H Pro를 tRNA 분획에 통합하는 방식으로 분석되며, 다만 충전된 tRNA 분획은 Mono Q sepharose에 신속한 배치 결합으로 분리되고 액체 섬광 계수법으로 정량화됩니다. 모든 동역학 분석에서 반응 내 활성 효소 농도는 40nM입니다. 박테리아에서 정제된 인간 ProRS 도메인과 쥐 간에서 정제된 전체 길이 EPRS를 사용하여 HF에 의한 유사한 억제가 관찰됩니다.
Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
Sensing of extracellular l-proline availability by the integrated stress response determines the outcome of cell competition
[ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883]
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1]
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