Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Harmine (Telepathine)은 베타-카르볼린 화합물 계열에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나제 포켓에 ATP가 결합하는 것을 고도로 세포 투과성으로 경쟁적으로 억제하며, DYRK2에 대한 IC50 값은 약 60배 더 높습니다. 이 화합물은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc 유사 키나제 (CLKs)를 억제합니다. 397 nM의 Ki 값으로 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제합니다.
표적
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Harmine은 유의미한 체중 증가나 간 지방 축적을 유발하지 않습니다. 그것은 생쥐 골수 유래 대식세포에서 PPARγ1과 PPARγ2의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 이 세포 유형에서 PPARγ의 항염증 작용을 촉진할 수 있습니다. 이전에 모노아민 산화효소 A(MAO-A), 세로토닌 수용체 2A(5-HT2A), 이미다졸린 수용체(I1 및 I2 부위), 사이클린 의존성 키나제를 포함한 여러 세포 표면 수용체와 상호작용하는 것으로 보고되었습니다. 이 화학물질은 또한 세포 증식 및 뇌 발달을 조절하는 이중 특이성 타이로신 인산화 조절 키나제(DYRK1A)의 강력한 억제제로 보고되었습니다. 사실, DYRK1B와 DYRK2도 억제하지만, 이 억제 효율은 DYRK1A에 비해 각각 5배 및 50배 낮습니다. 인간 신경 전구 세포의 증식을 증가시킬 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
당뇨병 쥐에게 harmine을 투여하면 지방세포 유전자 발현 및 인슐린 감수성에 대한 PPARγ 리간드의 효과를 모방합니다. 이 화합물은 유의미한 체중 증가나 간 지방 축적을 유발하지 않습니다. 그것은 생체 내에서 대사 및 염증 유전자 발현을 조절합니다. Harmaline은 용량 의존적인 생체 이용률을 보입니다.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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