Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Harmine(Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 harmala 알칼로이드로, DYRK1A의 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합을 경쟁적으로 억제하며 세포 투과성이 매우 높고, DYRK2에 대해서는 약 60배 더 높은 IC50 값을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 및 cdc-like kinases (CLKs)를 억제합니다. 이 화합물은 397 nM의 Ki 값으로 5-HT2A serotonin receptor를 억제합니다.
표적
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It induces expression of both PPARγ1 and PPARγ2 in primary mouse bone-marrow-derived macrophages. This compound might promote the anti-inflammatory action of PPARγ in this cell type. It has previously been reported to interact with several cell-surface receptors, including monoamine oxidase A (MAO-A), serotonin receptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptors (I1 and I2 sites), and cyclin-dependent kinases. This chemical has also been reported as a potent inhibitor of the dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase (DYRK1A), which regulates cell proliferation and brain development. In fact, it also inhibits DYRK1B and DYRK2, but the efficiency of this inhibition is, respectively, 5- and 50-fold lower in comparison to DYRK1A. It can increase proliferation of human neural progenitors.
생체 내(In Vivo)
Administration of harmine to diabetic mice mimics the effects of PPARγ ligands on adipocyte gene expression and insulin sensitivity. This compound does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It regulates metabolic and inflammatory gene expression in vivo. Harmaline exhibits a dose-dependent bioavailability.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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