Harmine hydrochloride

카탈로그 번호S3817 배치:S381701

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기술 자료

화학식

C13H12N2O.HCl
분자량 248.71 CAS 번호 343-27-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 21 mg/mL (84.43 mM)
Water 21 mg/mL (84.43 mM)
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Harmine (Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합의 고도로 세포 투과성 및 경쟁적 억제제이며, DYRK2에 대해 약 60배 더 높은 IC50 값을 가진다. Harmine은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc-유사 키나아제 (CLKs)를 억제한다. Harmine은 Ki가 397 nM인 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제한다.
표적
DYRK1A
(Cell-free assay)		 MNB
(Cell-free assay)		 DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK2
(Cell-free assay)
33 nM 149 nM 166 nM 1.9 μM
시험관 내(In vitro)

Harmine은 DYRK1B와 밀접하게 관련된 키나아제에 의한 기질 인산화보다 DYRK1A에 의한 기질 인산화를 더 강력하게 억제하며 [각각 33 nM 대 166 nM의 반최대 억제 농도 (IC50)], DYRK2 및 DYRK4와 같은 가족의 더 먼 구성원에 대해서는 (각각 1.9 μM 및 80 μM) 더 높은 농도가 필요하다. 세균성 시험관 내 번역 시스템에서 DYRK1A의 번역 중간체 티로신 자가인산화를 억제하기 위해서는 훨씬 더 높은 농도의 harmine이 필요하다 (IC50 = 1.9 μM). Harmine은 배양 세포에서 DYRK1A에 의한 특정 기질의 인산화를 시험관 내에서 관찰된 것과 유사한 효능 (IC50=48 nM)으로 억제하며, 세포 생존력에 부정적인 영향을 미치지 않는다. Harmine은 HEK293 세포에서 DYRK1A의 티로신 자가인산화를 억제하지 않는다. Harmine은 베타 세포 증식을 유도하고, 췌도 질량을 증가시키며, 혈당 조절을 개선할 수 있다. 이는 중추신경계 자극제이다.
생체 내(In Vivo)

부분 췌장 절제술 (PPX) 모델에서, harmine 치료는 가짜 수술을 받은 쥐와 PPX를 받은 쥐 모두에서 베타 세포의 Ki-67 표지를 유도하며, harmine 처리된 PPX 쥐의 베타 세포에서 가장 강력한 증식이 나타났다. PPX 모델에서 베타 세포 질량의 재생은 harmine 처리된 쥐에서 대조군보다 상당히 빠르게 진행되어, 단 14일 만에 거의 정상 값에 도달했다. 정상 혈당 비만 췌장염-중증 복합 면역결핍 (NOD-SCID) 마우스 모델에서, harmine 처리된 쥐의 신장 캡슐에 이식된 인간 베타 세포의 BrdU 및 Ki-67 표지는 대조군 정상 혈당 쥐에 비해 2~3배 높았으며, 베타 세포 사멸의 증거는 없었다. 스트렙토조토신 유도 당뇨병 NOD-SCID 쥐에서 한계 질량 인간 췌도 이식 모델에서, harmine 치료는 또한 거의 정상적인 혈당 조절을 가져왔다. Harmine은 중요한 베타 세포 전사 인자인 NKX6.1, PDX1 및 MAFA의 생성을 유도한다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HeLa and HEK293 cells

  • 농도

    1 nM-100 μM

  • 배양 시간

    56 h

  • 방법

    The effects of inhibitors on cell proliferation and viability are determined using a tetrazolium salt-based assay (WST-1). HeLa or HEK293 cells are seeded at a density of 5000 cells per well on 96-well plates. After overnight culture, serial dilutions of harmine in culture medium are applied to the wells (as triplicate samples) and the cells are cultured for 56 h without changing the medium, before the WST-1 assay is performed.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

Sellecks Harmine hydrochloride 인용됨 2 출판물

Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282] PubMed: 40537472
CRISPR-Cas9 Screen Identifies DYRK1A as a Target for Radiotherapy Sensitization in Pancreatic Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)326] PubMed: 35053488

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