Siremadlin (HDM201)

카탈로그 번호S8606 배치:S860601

인쇄

기술 자료

화학식

C26H24Cl2N6O4
분자량 555.41 CAS 번호 1448867-41-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (180.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.4 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Siremadlin (HDM201)은 피코몰 범위의 MDM2에 대한 친화도 상수와 MDM4에 비해 10000배 이상 높은 선택성 비율을 가진 p53-Mdm2 interaction의 새로운, 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다.
표적
p53-MDM2 interaction
시험관 내(In vitro)

Siremadlin (HDM201)은 MDM2 단백질의 p53 결합 부위에 결합하여 두 단백질의 상호작용을 방해하고 p53 경로의 활성화를 유도합니다.

이는 인간 p53 야생형 종양 세포에서 강력한 p53 의존성 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도하며, 다양한 암세포주 패널에서 높은 선택성을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)

Siremadlin (HDM201)은 동물에서 우수한 경구 생체 이용률과 함께 바람직한 약동학 및 약력학 프로파일을 보여줍니다. 다양한 투여 일정을 사용하여 화합물을 적용하면 p53 의존성 약력학 바이오마커의 빠르고 지속적인 활성화가 유발되어 p53 야생형 인간 암의 여러 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 초래합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    MES-SA cells

  • 농도

    60 nM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells were treated with Siremadlin (HDM201) for 72 hours.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Uveal melanoma PDX models

  • 용량

    75 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/1239
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4855
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35008180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31927215/

Sellecks Siremadlin (HDM201) 인용됨 6 출판물

Helicobacter pylori-induced NAT10 stabilizes MDM2 mRNA via RNA acetylation to facilitate gastric cancer progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9] PubMed: 36609449
Primary head and neck cancer cell cultures are susceptible to proliferation of Epstein-Barr virus infected lymphocytes [ BMC Cancer, 2023, 23(1):47] PubMed: 36639629
Impact of supraphysiologic MDM2 expression on chromatin networks and therapeutic responses in sarcoma [ Cell Genom, 2023, 3(7):100321] PubMed: 37492096
p53 Pathway Inactivation Drives SMARCB1-deficient p53-wildtype Epithelioid Sarcoma Onset Indicating Therapeutic Vulnerability Through MDM2 Inhibition [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(11):1689-1700] PubMed: 36099437
Tipping Growth Inhibition into Apoptosis by Combining Treatment with MDM2 and WIP1 Inhibitors in p53WT Uterine Leiomyosarcoma [ Cancers (Basel), 2021, 14(1)14] PubMed: 35008180
Preclinical Evaluation of Drug Combinations Identifies Co-Inhibition of Bcl-2/XL/W and MDM2 as a Potential Therapy in Uveal Melanoma [ Eur J Cancer, 2020, 126:93-103] PubMed: 31927215

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.