HG-9-91-01

카탈로그 번호S8393 배치:S839301

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기술 자료

화학식

C₃₂H₃₇N₇O₃

분자량

567.68

CAS 번호

1456858-58-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (176.15 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.10mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1)은 염 유도성 키나제 (SIK)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로, SIK1, SIK2 및 SIK3에 대해 각각 0.92 nM, 6.6 nM 및 9.6 nM의 IC50을 갖습니다.

표적

SIK1 (Cell-free assay)	SIK2 (Cell-free assay)	SIK3 (Cell-free assay)
0.92 nM	6.6 nM	9.6 nM

시험관 내(In vitro)

HG-9-91-01은 SIK의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위뿐만 아니라 이 게이트키퍼 부위에 작은 아미노산 잔기가 존재하여 생성되는 이 부위 옆의 작은 소수성 포켓도 표적합니다. 이는 Src 계열 구성원(Src, Lck 및 Yes), BTK, 그리고 FGF 및 에프린 수용체와 같이 게이트키퍼 부위에 트레오닌 잔기를 가진 여러 단백질 티로신 키나제를 억제합니다. 이 억제제는 SIK를 강력하게 억제하며, 결정적으로 게이트키퍼 부위에 큰 소수성 잔기(Met 또는 Leu)를 모두 가진 AMPK 관련 키나제 하위군에 속하는 다른 구성원은 억제하지 않습니다. 이 억제제는 LPS 자극 IL-10 생산을 증가시키고 전염증성 사이토카인 분비를 크게 억제하며, 심지어 세포가 IFNγ와 함께 공동 자극되어 완전히 극성화된 고전적으로 활성화된 (M1) 대식세포를 생성할 때도 마찬가지입니다.

생체 내(In Vivo)

HG-9-91-01은 혈청 결합률이 99% 이상이며 쥐 간 마이크로솜에 의해 빠르게 분해되어(t1/2 = 11분) 동물에 직접 주사하기에 부적합합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Macrophages 농도 500 nM 배양 시간 1 h 방법 Macrophages are treated for 1 h with 500 nM HG-9-91-01 or an equivalent volume of DMSO for control incubations then stimulated for up to 24 h with 1 μg/mL Pam3CSK4, 2 μg/mL lipoteichoic acid (LTA), 100 ng/mL LPS, 1 μg/mL R837, or 2 μM CpG. Proteins are extracted and immunoblotted by using the indicated antibodies. RNA is extracted by using the RNeasy Micro Kit. cDNA is generated by using the iScript cDNA synthesis kit and quantified by qPCR using the SsoFast EvaGreen Supermix. The relative expression of each gene is calculated from Ct values by using the Pfaffl method and is normalized against the mRNA levels of 18S or GAPDH RNA. Fold induction for each gene is reported relative to untreated control cells, which is set to 1. The concentrations of TNFα, IL-6, IL-10, IL-12p40, and RANTES in culture supernatants were measured by using the Bio-Plex Pro Assay system from Bio-Rad.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 male 8-10 week-old C57BL/6 mice 용량 -- 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Macrophages
농도
500 nM
배양 시간
1 h
방법
Macrophages are treated for 1 h with 500 nM HG-9-91-01 or an equivalent volume of DMSO for control incubations then stimulated for up to 24 h with 1 μg/mL Pam3CSK4, 2 μg/mL lipoteichoic acid (LTA), 100 ng/mL LPS, 1 μg/mL R837, or 2 μM CpG. Proteins are extracted and immunoblotted by using the indicated antibodies. RNA is extracted by using the RNeasy Micro Kit. cDNA is generated by using the iScript cDNA synthesis kit and quantified by qPCR using the SsoFast EvaGreen Supermix. The relative expression of each gene is calculated from Ct values by using the Pfaffl method and is normalized against the mRNA levels of 18S or GAPDH RNA. Fold induction for each gene is reported relative to untreated control cells, which is set to 1. The concentrations of TNFα, IL-6, IL-10, IL-12p40, and RANTES in culture supernatants were measured by using the Bio-Plex Pro Assay system from Bio-Rad.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
male 8-10 week-old C57BL/6 mice
용량
--
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks HG-9-91-01 인용됨 4 출판물

PTH stimulation of Rankl transcription is regulated by SIK2 and 3 and mediated by CRTC2 and 3 through action of protein phosphatases 1, 2, 4, and 5 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110434]	PubMed: 40609791
Dynamic chromatin architecture identifies new autoimmune-associated enhancers for IL2 and novel genes regulating CD4+ T cell activation [ Elife, 2024, 13RP96852]	PubMed: 39302339
Dynamic chromatin architecture identifies new autoimmune-associated enhancers for IL2 and novel genes regulating CD4+ T cell activation [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731]	PubMed: none
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1]	PubMed: 33074481

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.