Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
HJC0152는 수용성 용해도가 현저히 개선된 신호 변환기 및 전사 활성제 3 (STAT3) 억제제입니다.
표적
STAT3
시험관 내(In vitro)
HJC0152는 MDA-MB-231 세포에서 STAT3 프로모터 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. STAT3 단백질 생산 및 Tyr-705 부위 인산화를 하향 조절하는 데 유사한 효능을 가집니다. 이 화합물은 MDA-MB-231 세포에서 절단된 카스파제-3를 유도하고 사이클린 D1을 하향 조절하며, 세포 주기 진행을 억제하고 세포자멸사를 촉진합니다. 이 화학 치료는 HNSCC 세포 증식을 효율적으로 억제하고, 세포 주기를 G0/G1 단계에서 정지시키며, 세포자멸사를 유도하고, SCC25 및 CAL27 세포주 모두에서 세포 침윤을 감소시킵니다. 또한, Tyr705에서 인산화된 STAT3의 핵 전위를 억제하고 microRNA-21 조절을 통해 VHL/β-카테닌 신호 활성을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
HJC0152는 생체 내(ip 및 po)에서 MDA-MB-231 이종이식 종양 성장을 유의하게 억제하여, 인간 암에 대한 효과적이고 경구 생체 이용 가능한 치료제로서의 큰 잠재력을 보여줍니다. 이는 개선된 경구 생체 이용률과 마우스에서 종양 성장 억제 효과의 향상을 보입니다. 이 화합물은 75mg/kg 용량에서 유의미한 독성 징후를 보이지 않습니다. SCC25 유래의 정형 이식 마우스 모델에서 이 화학 치료는 생체 내에서 STAT3/β-카테닌 발현을 유의하게 억제하여 종양 성장 및 침윤의 전반적인 감소로 이어집니다.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
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