HO-3867

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기술 자료

화학식

C28H30F2N2O2
분자량 464.55 CAS 번호 1172133-28-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 13 mg/mL (27.98 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.91 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.650mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.330mg/ml (0.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 커큐민의 유사체인 HO-3867은 STAT3의 인산화, 전사 및 DNA 결합을 억제하면서 다른 활성 STAT의 발현에는 영향을 미치지 않는 선택적 STAT3 억제제입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
표적
STAT3
시험관 내(In vitro) HO-3867은 A2780 및 기타 테스트된 난소암 세포주에서 상당한 세포독성을 나타내며, 비암성 난소 표면 상피세포에는 덜 유독합니다. 이 화합물은 A2780 세포에서 G(2)-M 세포 주기 정지를 유도하고 카스파제-8 및 카스파제-3 활성화를 통해 세포자멸사를 촉진합니다. 이는 인간 난소암 세포주에서 JAK/STAT3 경로를 차단합니다.
생체 내(In Vivo) HO-3867 (100 ppm p.o.)은 독성 징후 없이 생쥐의 난소암 이종이식 종양 성장을 억제하며, pSTAT3의 억제와 STAT3 표적 단백질의 하향 조절도 유도합니다. 이 화합물은 STAT3 억제를 통해 시스플라틴 내성 난소암을 민감하게 만듭니다. 또한 산화 스트레스를 감소시키고 쥐 폐의 PTEN 발현을 증가시켜 좌심부전 유발 폐고혈압을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts

  • 용량

    ~100 ppm

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

고객 제품 검증

Cell apoptosis as measured by TUNEL. Representative sections as determined at 12 hours after reperfusion (3100 magnification). Apoptotic nuclei were stained red, and the software of Image J was used to analyse quantity of TUNEL-positive cells in the livers. Scale bars5100 lm. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with IR group.

데이터 출처 [ , , Liver Transpl, 2016, 22(12):1697-1709 ]

The inhibitory effect of IL-6/IL-6R on TRPM7 currents is blocked by the STAT3 inhibitor HO-3867, but not by the inhibitor MAPK signaling pathway. (A) Relative currents normalized to TRPM7 currents recorded during perfusion with divalent-free extracellular solution. The specific STAT3 inhibitor HO-3867 did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, but blocked the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control, # p < 0.05 vs. IL-6/sIL-6R). (B) The specific MAPK−MEK inhibitor PD98059, did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, and did not block the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control). All currents were normalized to controls at -100 mV.

데이터 출처 [ , , PLOS ONE, 2016, 11(3): e0152120. ]

Inhibition of Stat3 activity on autophagy and hepatic IRI. (A) Pathological analyses showing that inhibition of Stat3 activity increased histopathologic injury in livers subjected to IRI treatment (×200). Scale bars=20μm. And quantified IR-induced liver injury by measuring Suzuki

데이터 출처 [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3440-3450 ]

Interleukin (IL)-22-mediated protection against sodium nitroprussiate (SNP)-induced apoptosis in fibroblast-like synoviocytes established from rheumatoid arthritis (RA) patients (RA-FLS) is mediated by upregulation of the anti-apoptotic proteins Bcl2 and Bcl-xL. Cells were pretreated with HO-3867 (10 lmol/L) or STA21 (25 lmol/L) 2 h before the addition of IL-22 (100 ng/mL). Cells were then cultured for 30 min prior to the addition of SNP (1.33 mmol/L) and incubation for an additional 24 h. a. Western blot analysis of Bcl-2 protein expression in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-2 was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. b. Western blot analysis of Bcl-xL in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-xL was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. Each value is expressed as the ratio of the measured protein level to that of b-actin. *P < 0.05, #P > 0.05 versus control, &P < 0.05 versus SNP, %P < 0.05 versus SNP+ IL-22.

데이터 출처 [ , , Int J Rheum Dis, 2017, 20(2):214-224 ]

Sellecks HO-3867 인용됨 26 출판물

BRD7 Inhibited Immune Escape in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibiting PD-L1 Expression [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):1914-1931] PubMed: 40083706
Role of IL-6/STAT3 Axis in Resistance to Cisplatin in Gastric Cancers [ Biomedicines, 2023, 11(3)694] PubMed: 36979673
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
The regulation of T helper cell polarization by the diterpenoid fraction of Rhododendron molle based on the JAK/STAT signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:1039441] PubMed: 36386123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Tumor Environment Promotes Lnc57Rik-Mediated Suppressive Function of Myeloid-Derived Suppressor Cells [ J Immunol, 2022, 209(7):1401-1413] PubMed: 36038289
Effects of Empagliflozin on Intermittent Hypoxia-Induced TRAF3IP2-Dependent Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation [ Med Res Arch, 2022, 10(10)] PubMed: 40959482
IL-27 signalling promotes adipocyte thermogenesis and energy expenditure [ Nature, 2021, 600(7888):314-318] PubMed: 34819664
Gene deficiency or pharmacological inhibition of PDCD4-mediated FGR signaling protects against acute kidney injury [ Acta Pharm Sin B, 2021, 11(2):394-405] PubMed: 33643819
Surfactant protein A modulates the activities of the JAK/STAT pathway in suppressing Th1 and Th17 polarization in murine OVA-induced allergic asthma [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00618-1] PubMed: 34108631

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