HSP990 (NVP-HSP990)

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기술 자료

화학식

C20H18FN5O2
분자량 379.39 CAS 번호 934343-74-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.800mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.630mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 HSP990 (NVP-HSP990)은 HSP90α/β에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 HSP90 억제제로, IC50은 0.6 nM/0.8 nM이며, 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.
표적
HSP90α
(Cell-free assay)		 HSP90β
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM
시험관 내(In vitro) HSP990 (NVP-HSP990)은 2-아미노-4-메틸-7,8-디히드로피리도[4,3-d]피리미딘-5(6H)-온 스캐폴드를 기반으로 하며, 이는 다른 알려진 HSP90 억제제와 구조적으로 다릅니다. 이는 HSP90의 N-말단 ATP 결합 도메인에 결합하며, 세 가지 HSP90 이소형(HSP90α, HSP90β, GRP94)에 대해 한 자릿수 나노몰 IC50 값을 나타내고, 네 번째(TRAP-1)에 대해서는 320 nM의 IC50 값을 나타내며, 관련 없는 효소, 수용체 및 키나제에 대한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 HSP90-p23 복합체를 해리시키고, 고객 단백질 c-Met을 고갈시키며, c-Met 증폭된 GTL-16 위암 세포에서 Hsp70을 유도했습니다. 이는 다양한 유형의 종양에서 유래한 인간 세포주 및 1차 환자 샘플의 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 HSP90 고객 단백질에 대한 용량 및 시간 의존적 효과를 나타내며, 모든 GIC 계열에서 교모세포종 종양 개시 세포(GIC) 증식을 억제하며, IC50 값은 약 10 nM에서 500 nM 사이입니다. Olig2는 세포 증식 및 NVP-HSP990 반응과 관련된 기능적 마커로, 이 화합물은 Olig2-고함유 GIC 계열에서 세포 증식을 약화시켰습니다. 또한, CDK2 및 CDK4를 감소시키고 Apoptosis related 분자를 증가시켜 세포 주기 제어 메커니즘을 방해했습니다.
생체 내(In Vivo) HSP990 (NVP-HSP990)은 높은 경구 생체 이용률을 가진 약물과 유사한 약학적 및 약리학적 특성을 나타냅니다. GTL-16 이종이식 모델에서 이 화합물 15 mg/kg의 단일 경구 투여는 c-Met의 지속적인 하향 조절과 Hsp70의 상향 조절을 유도했습니다. 반복 투여 연구에서 이는 GTL-16 및 잘 정의된 종양원성 HSP90 고객 단백질에 의해 유도된 다른 인간 종양 이종이식 모델의 종양 성장 억제를 초래했습니다.
특징 NVP-HSP990은 경구 투여 가능한 HSP90 억제제이며, 다른 임상 HSP90 억제제와는 구조적으로 다릅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • HSP90 결합, ATPase 및 선택성 프로파일링 분석

    HSP990 (NVP-HSP990)의 HSP90α, HSP90β 및 Grp94에 대한 효능은 AlphaScreen 경쟁 결합 분석으로 결정되며, TRAP-1에 대한 활성은 ATPase 분석으로 평가됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    GICs

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    7 days

  • 방법

    Dissociated GICs are plated at 10 cells/μL in 6-well plates and incubated for 7 days with various concentrations of HSP990 (NVP-HSP990). Formed tumorspheres are dissociated into single cells and counted with hemocytometer using 0.2% Trypan blue exclusion.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    GTL-16, NCI-H1975, BT474, and MV4;11 tumor xenografted nude and SCID mice models

  • 용량

    15 mg/kg

  • 투여

    Oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22246440/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23492364/

고객 제품 검증

Expression of CD24 and CD44 in HSP90 inhibitor‐treated, shRNA‐transduced HCC1937 cells was analyzed by flow cytometry.

데이터 출처 [ , , Cancer Sci, 2018, 109(2):373-383 ]

Time killing curves of C. albicans 103 treated with HSP990 and FLC. FLC-resistant C. albicans 103 were treated with FLC (4 μg/ml), HSP990 (8 μg/ml and FLC+HSP990 (4+8) μg/ml by using initial inoculums of 105 CFU/ml. Aliquots were obtained at the indicated time points and serially dilutions were spreaded on SDA agar plates. Colony counts were determined after 48 h incubation.

데이터 출처 [ , , Am J Transl Res,2015, 7(12):2589-602. ]

Sellecks HSP990 (NVP-HSP990) 인용됨 18 출판물

TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, e0050225] PubMed: 40470959
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, 99(7):e0050225] PubMed: 40470959
Radiosynthesis and Evaluation of [18F]FEHSP990 as Novel PET Tracer for Hsp90 PET Imaging [ J Labelled Comp Radiopharm, 2025, 68(4):e4144] PubMed: 40219580
A novel PET probe to selectively image heat shock protein 90α/β isoforms in the brain [ EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19] PubMed: 38436869
Role of heat shock protein 90 as an antiviral target for swine enteric coronaviruses [ Virus Res, 2023, 329:199103] PubMed: 36963723
HSP90 inhibitor NVP-HSP990 alleviates rotavirus infection [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.15.545197] PubMed: none
Deciphering the immunopeptidome in vivo reveals new tumour antigens [ Nature, 2022, 607(7917):149-155] PubMed: 35705813
The AhR-SRC axis as a therapeutic vulnerability in BRAFi-resistant melanoma [ EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677] PubMed: 36305167
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484] PubMed: 36108743

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

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