HTH-01-015

카탈로그 번호S7318 배치:S731802

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기술 자료

화학식

C26H28N8O
분자량 468.55 CAS 번호 1613724-42-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 47 mg/mL (100.3 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 HTH-01-015는 NUAK1에 대해 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 100 nM이며, NUAK2에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
표적
NUAK1
100 nM
시험관 내(In vitro) NUAK1 및 NUAK2를 발현하는 HEK-293 세포에서 HTH-01-015는 NUAK1 매개 MYPT1 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 NUAK1+/+ MEF에서 세포 이동을 억제하고, U2OS 세포 침입을 억제합니다. 또한, 두 세포주 모두에서 세포 증식을 억제합니다. 이 억제제는 U2OS 세포에서 세포가 유사분열에 진입하는 것을 현저히 제한했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 카이네이스 활성 분석

    정제된 GST–NUAK1 및 GST–NUAK1[A195T]의 시험관 내 활성은 [γ-32P]ATP로부터 방사성 32P가 사카모토티드 기질 펩타이드에 통합되는 것을 체렌코프 계수법으로 측정합니다. 반응은 50 μL 반응 부피에서 30분 동안 30°C에서 수행되며, 반응 혼합물 40 μL를 P81 종이에 점적하고 즉시 50 mM 오르토인산에 담가 반응을 종료합니다. 샘플은 50 mM 오르토인산으로 세 번 세척한 다음 아세톤으로 한 번 헹구고 공기 건조합니다. 카이네이스 매개 [γ-32P]ATP의 사카모토티드 통합은 체렌코프 계수법으로 정량화됩니다. 활성 1단위는 1시간 동안 기질에 1 nmol의 [32P]인산을 촉매하는 것으로 정의됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    U2OS cells and MEFs

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer's protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM this compound.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

고객 제품 검증

Mouse BMDMs and human THP1 cells were treated with LPS (200 ng/ml) in the absence or presence of indicated AMPK activators (metformin, quercetin, resveratrol, AICAR, A-769662, and salicylate), AMPK inhibitors (compound C, WZ4003, and HTH-01-015), or HMGB1 inhibitor (glycyrrhizin) for 24 h. HMGB1 release in cell medium was assayed using ELISA kit, respectively (n = 3, *p < .05 versus LPS or Escherichia coli group).

데이터 출처 [ , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003 ]

Sellecks HTH-01-015 인용됨 3 출판물

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005] PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22] PubMed: 29566768

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