Hydroxy Camptothecine

카탈로그 번호S3898 배치:S389802

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기술 자료

화학식

C20H16N2O5

분자량 364.35 CAS 번호 64439-81-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 19 mg/mL (52.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.300mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.300mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine)은 세포 투과성 강력한 DNA topoisomerase I 억제제입니다. 히스톤 H1 및 H3의 인산화에 선택적인 억제 효과가 있지만 다른 히스톤에는 효과가 적습니다.
표적
DNA topoisomerase I
시험관 내(In vitro) 10-HCPT는 생쥐 간암 세포에서 히스톤 H1 및 H3의 인산화에 억제 효과를 가지며, 인간 HepG2 세포에서 분화 유도 효과도 나타냅니다. 10-HCPT는 인간 대장암 세포주 Colo 205의 세포 성장을 억제하고 세포 생존력을 감소시키며 세포 주기 분포를 방해합니다. G2/M기에서 세포 주기 정지를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) 10-HCPT는 경구 투여가 안전하며, 대안적으로 저용량 장기 치료가 가능합니다. 생체 내 HCPT의 장기적인 제거는 치료 효과에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다. HCPT는 카르복실레이트 형태와 글루쿠론산염으로 대사됩니다. HCPT의 정맥 주사 시 용량 의존적 독성이 관찰됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Colo 205 cells

  • 농도

    5, 10, 15 or 20 nM

  • 배양 시간

    24-120 h

  • 방법

    Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c-nude mice

  • 용량

    1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg

  • 투여

    oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9488594/

Sellecks Hydroxy Camptothecine 인용됨 2 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Decreasing Arl4c expression by inhibition of AKT signal in human lung adenocarcinoma cells. [ Life Sci, 2020, 246:117428] PubMed: 32057901

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