Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
fasudil hydrochloride의 활성 대사물인 Hydroxyfasudil HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 0.73 μM 및 0.72 μM의 IC50 값을 갖는 특정 Rho-kinase(ROCK) 억제제입니다.
표적
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
시험관 내(In vitro)
Hydroxyfasudil은 저산소 조건에서 내피 NO synthase (eNOS)의 하향 조절을 방지합니다. 농도 의존적인 방식으로, Hydroxyfasudil은 eNOS mRNA 및 단백질 발현을 증가시켜 10 μmol/L에서 각각 1.9배 및 1.6배 증가시킵니다 (둘 다 P<0.05). 이는 eNOS 활성 및 NO 생산의 각각 1.5배 및 2.3배 증가와 상관관계가 있습니다 (둘 다 P<0.05). Hydroxyfasudil은 또한 다양한 화학유인 물질 유도 호중구 이동을 억제합니다. Hydroxyfasudil은 Rho-kinase를 강력하게 억제하지만 (IC50, 0.9 ± 1.8 μM), 그 억제 효과는 myosin light chain kinase (MLCK) 또는 protein kinase C (PKC)에 비해 현저히 (적어도 50 ± 100배) 적습니다.
생체 내(In Vivo)
Hydroxyfasudil (HF)의 관상동맥 내 투여는 대조 조건에서 용량 의존적으로 작은 동맥과 세동맥 모두의 유의미한 관상혈관 확장을 유발하여 CBF (관상동맥 혈류)의 증가를 초래합니다. 관상동맥 내 Hydroxyfasudil은 평균 대동맥 압력이나 심박수를 유의미하게 변경하지 않습니다. Hydroxyfasudil 전처리는 I/R 유도 심근 경색 크기를 현저히 감소시키며, Hydroxyfasudil의 이러한 유익한 효과는 L-NMMA에 의해 유의미하게 약화됩니다. NO는 Hydroxyfasudil의 이러한 심혈관 보호 효과에 관여할 수 있습니다. Hydroxyfasudil은 또한 폐동맥 고혈압 치료에도 효과적일 수 있습니다. HF는 박동 유도 허혈에 노출된 심근을 지역 심근 혈류 증가를 통해 보호합니다.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
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