기술 자료
| 화학식 | C22H22F3N3O3S2 |
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| 분자량 | 497.55 | CAS 번호 | 1714146-59-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 99 mg/mL (198.97 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | I-BRD9 (GSK602)는 pIC50이 7.3인 강력하고 선택적인 BRD9 억제제이며, 이 화합물은 BRD4에 대해서 pIC50이 5.3을 나타냈습니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | I-BRD9는 구조 기반 설계를 통해 식별되었으며, BET 계열에 대해 700배 이상, 고상동성 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)에 대해 200배의 선택성을 보였습니다. 이 화합물은 종양학 및 면역 반응 경로에 관련된 Kasumi-1 세포에서 BRD9에 의해 조절되는 유전자를 식별하는 데 사용되며, 저희가 아는 한 BRD9 브로모도메인 억제의 세포 표현형을 밝히는 데 사용할 수 있는 최초의 선택적 도구 화합물입니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks I-BRD9 인용됨 12 출판물
| BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258] | PubMed: 40744020 |
| Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326] | PubMed: 40263302 |
| In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010] | PubMed: 40109374 |
| Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] | PubMed: 38255982 |
| Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] | PubMed: 36574443 |
| Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] | PubMed: 36112085 |
| BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] | PubMed: 35778964 |
| BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] | PubMed: 34667163 |
| SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] | PubMed: 33318036 |
| Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] | PubMed: 31560810 |
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