I-BRD9

카탈로그 번호S7835 배치:S783502

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂F₃N₃O₃S₂

분자량

497.55

CAS 번호

1714146-59-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (200.98 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.05mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.650mg/ml (3.32mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

I-BRD9 (GSK602)는 pIC50이 7.3인 강력하고 선택적인 BRD9 억제제이며, 이 화합물은 BRD4에 대해서 pIC50이 5.3을 나타냈습니다.

표적

BRD9 (Cell-free assay)	BRD4 (Cell-free assay)
7.3(pIC50)	5.3(pIC50)

시험관 내(In vitro)

I-BRD9는 구조 기반 설계를 통해 식별되었으며, BET 계열에 대해 700배 이상, 고상동성 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)에 대해 200배의 선택성을 보였습니다. 이 화합물은 종양학 및 면역 반응 경로에 관련된 Kasumi-1 세포에서 BRD9에 의해 조절되는 유전자를 식별하는 데 사용되며, 저희가 아는 한 BRD9 브로모도메인 억제의 세포 표현형을 밝히는 데 사용할 수 있는 최초의 선택적 도구 화합물입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25856009/

Sellecks I-BRD9 인용됨 12 출판물

BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258]	PubMed: 40744020
Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326]	PubMed: 40263302
In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010]	PubMed: 40109374
Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905]	PubMed: 38255982
Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039]	PubMed: 36574443
Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068]	PubMed: 36112085
BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954]	PubMed: 35778964
BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962]	PubMed: 34667163
SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735]	PubMed: 33318036
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243]	PubMed: 31560810

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