기술 자료
| 화학식 | C25H25F3N6O4S |
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| 분자량 | 562.56 | CAS 번호 | 1570496-34-2 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (177.75 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | IACS-010759 (IACS-10759)는 복합체 I의 억제를 통해 세포 호흡을 차단하는 강력하고 선택적인 OXPHOS 억제제 (IC50 < 10 nM)입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | IACS-010759 (IACS-10759)는 테스트된 모든 세포주 (Notch 돌연변이: Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa 및 Notch wt: T-ALL1)에서 CTG 분석으로 측정된 생존력을 유의하게 감소시켰습니다. 이 화합물로 T-ALL을 처리하면 산소 소비율 (OCR) 감소로 나타나는 FA-자극 미토콘드리아 호흡이 효과적으로 억제되었습니다. 그러나 세포는 대조군 및 IACS 처리군 모두에서 높은 세포외 산성화율 (ECAR)로 나타나는 해당과정을 통해 에너지를 생성하는 능력을 유지했습니다. CLL 세포에서는 최소한의 세포 사멸을 유발하고 산소 소비율 (OCR)을 억제하며 해당과정을 증가시킵니다. 또한 CLL에서 세포내 리보뉴클레오티드 삼인산 풀을 감소시킵니다. 민감한 AML 세포에서 이 화합물은 AMPK 활성화를 유도하여 mTOR 억제를 초래하며, 이는 AML 세포의 세포 성장 억제로 이어집니다. AMPK 및 mTOR는 새로운 OXPHOS 억제제 IACS-010759의 항백혈병 활동의 잠재적 바이오마커가 될 수 있습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | IACS-010759 (IACS-10759)는 전자전달계 미토콘드리아 복합체 I의 강력한 억제제입니다. 이는 OXPHOS에 의존하는 뇌암 및 급성 골수성 백혈병 (AML) 모델에서 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다. |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석: |
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참조
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Sellecks IACS-010759 (IACS-10759) 인용됨 47 출판물
| Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] | PubMed: 41265435 |
| OASL enhances mRNA translation and reprograms lipid metabolism to promote cancer progression [ Cell Rep, 2025, 44(7):115901] | PubMed: 40608514 |
| Metabolic adaptations to acute glucose uptake inhibition converge upon mitochondrial respiration for leukemia cell survival [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47] | PubMed: 39863913 |
| Complex I inhibition combined with TLR activation in the breast tumor microenvironment educates cytotoxic neutrophils [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadu5915] | PubMed: 40644540 |
| A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases [ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623] | PubMed: 40909564 |
| Protocol for real-time measurement of mitochondrial bioenergetics in 3D-cultured brain tumor stem cells using the Resipher system [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103651] | PubMed: 39998952 |
| Mitochondrial complex I promotes kidney cancer metastasis [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3] | PubMed: 39143213 |
| Compensatory activity of the PC-ME1 metabolic axis underlies differential sensitivity to mitochondrial complex I inhibition [ Nat Commun, 2024, 15(1):8682] | PubMed: 39375345 |
| Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] | PubMed: 38253551 |
| Respiratory complex I regulates dendritic cell maturation in explant model of human tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008053] | PubMed: 38604809 |
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