BBP- 398 (IACS-13909)

카탈로그 번호S9703 배치:S970302

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

분자량

377.27

CAS 번호

2160546-07-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BBP-398 (IACS-13909)은 MAPK 경로를 통한 신호 전달을 억제하는 SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase)의 특이적이고 강력한 알로스테릭 억제제입니다.

표적

SHP2

시험관 내(In vitro)

BBP-398 (IACS-13909)은 MAPK 경로를 통한 신호 전달을 억제하는 SHP2의 특이적이고 강력한 알로스테릭 억제제입니다. 이는 광범위한 활성화된 RTK를 종양 유발인자로 보유하는 종양의 증식을 강력하게 저해하며, 이 화합물은 시험관 내에서 종양 세포 증식을 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

EGFR 돌연변이 오시머티닙 내성 NSCLC 모델에서 EGFR 의존성 및 EGFR 비의존성 내성 메커니즘을 가진 경우, BBP-398 (IACS-13909)은 단독 투여 또는 오시머티닙과의 병용 투여 시 생체 내에서 종양 퇴행을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 KYSE-520 cells 농도 0-10000 nM 배양 시간 2 h 방법 KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs 용량 0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg 투여 IV, Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
KYSE-520 cells
농도
0-10000 nM
배양 시간
2 h
방법
KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
용량
0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
투여
IV, Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) 인용됨 1 출판물

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

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